氟哌啶醇〔典〕〔基〕 Haloperidol
(氟哌丁苯,氟哌醇,卤吡醇,SERENASE)
【性状】白色或类白色的结晶性粉末;无臭,无味。能溶于水。在氯仿中溶解,在乙醇中略溶,在乙醚中微溶,在水中几乎不溶。
【药理及应用】作用与氯丙嗪相似,作用原理亦相同。特点为:抗焦虑症、抗精神病作用强而久,对精神分裂症与其它精神病的躁狂症状都有效。镇吐作用亦较强,但镇静作用弱。降温作用不明显。口服吸收快,2~3小时血浆浓度达高峰,持续约72小时,然后缓慢下降。肝脏分布较多。约15%由胆汁排出,其余由肾排出。
主要用于:①各种急、慢性、精神分裂症。对吩噻嗪类治疗无效者,本品可能有效。②焦虑性神经官能症。③呕吐及顽固性呃逆。④与哌替啶合用以增强其镇痛作用。
【用法】
(1)口服 用于精神病,1日4~60mg,开始时每次1~2mg,无效时可逐渐增加剂量。用于呕吐和焦虑1日0.5~1.5mm。
(2)肌内注射 1次5~10mg,1日2~3次。
(3)静注5mg,以25%葡萄糖液稀释后在1~2分钟内缓慢注入,每8小时1次,如无效可将剂量加倍。如好转可改口服。
【注意】
(1)多见锥体外系反应,降低剂量可减轻或消失。尚可引起失眠、头痛、口干及消化道症状。
(2)大剂量长期使用可引起心律失常、心肌损伤。心功能不全者禁用。
(3)有报道肌注后引起呼吸肌运动障碍,应用时应注意。
(4)可影响肝脏功能,但停药后可逐渐恢复。
(5)与麻醉药、镇痛药、催眠药合用时应减量。
(6)曾有致畸报道,孕妇忌用。
(7)基底神经节病变患者禁用。
【制剂】片剂:每片2mg;4mg。注射液:每支5mg(1ml)。