丁螺环酮　Buspirone^〔Ⅰ〕

（布斯哌隆、布斯帕，Buspar）

　　【药理及应用】本品作用于突触前膜上的多巴胺受体，产生抗焦虑作用，但无镇静、肌肉松弛和抗惊厥作用。目前尚未发现其依赖性。口服吸收快而完全，0.5～1小时达血药峰浓度。有第一关卡效应。经肝脏代谢，其代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1-（2-嘧啶基）哌嗪（即1-PP），仍有一定生物活性。只有少量以原形自肾脏排出，大部分以代谢物排出。肝、肾功能不良时可影响本品的代谢及清除率。

　　本品适用于各种类型的焦虑症的治疗。

　　【用法】口服：开始剂量为每日10mg，以后每2～3日增加1次剂量。一般有效剂量为每日20～30mg。如果每日用至40mg仍无效时，可能再加量亦无效，不应再用。显效时间在用药2周左右，少数患者还可更长，故在达到最大剂量后尚需继续治疗2～3周，勿匆忙换药。

　　【注意】

　　（1）副作用比苯二氮类药物低。用药过程中只有少数病人出现眩晕、头痛、头晕、腹泻、感觉异常、兴奋、出汗等，较大剂量时可出现烦躁不安。无依赖性。

　　（2）本药对苯二氮类抗焦虑药的作用很少有影响。

　　（3）由于用药经验不足，18岁以下儿童暂不用。

　　（4）对本品过敏、严重肝肾功能不良、重症肌无力患者及分娩期禁用。