巴氯芬 Baclofen〔Ⅰ〕
(氯苯氨丁酸,力奥来素,LIORESAL)
本品为解痉药。它能抑制单突触和多突触的脊髓传递,其机制在于激动GABAβ-受体而使兴奋性氨基酸谷氨酸及门冬氨酸的释放受到抑制。因而可减轻脊髓病变、多发性硬化、脊髓损伤所致的肢体肌张力增高。
口服后易吸收,少量在肝被代谢,大部分以原形由肾排泄。
口服其片剂,每片5mg;10mg;25mg。常用量每日3次,1次5mg,可根据病情渐增量至15~20mg。尚有鞘内注射液(LIORESAL INTRATHECAL),每支0.05mg(1ml);10mg(20ml);10mg(5ml),作鞘内注射或滴注。
可有倦睡、恶心、呕吐、乏力、眩晕、低血压、失眠、肝功能异常等不良反应。溃疡病、严重精神病、肾功能不全患者慎用。