丙磺舒〔典〕〔基〕 probenecid
(羧苯磺胺,benemid,probalan)
【性状】白色结晶性粉末;无臭,味微苦。在丙酮中溶解,在乙醇或氯仿中略溶,在水中几乎不溶;在稀氢氧化钠溶液中溶解,在稀酸中几乎不溶。【药理及应用】(1)抑制尿酸盐在近曲肾小管的主动再吸收,增加尿酸盐的排泄而降低血中尿酸盐的浓度。可缓解或防止尿酸盐结节的生成,减少关节的损伤,亦可促进已形成的尿酸盐的溶解。无抗炎、镇痛作用。用于慢性痛风的治疗。(2)可以竞争性抑制弱有机酸(如青霉素、头孢菌素)在肾小管的分泌,故可以增加这些抗生素的血浓度和延长它们的作用时间。
【用法及用量】
(1)慢性痛风 口服每次0.25g,每日2~4次,1周后可增至每次0.5~1g,每日2次。
(2)增强青霉素类的作用 每次0.5g,每日4次。儿童:25mg/kg,每3~9小时1次。
【注意】
(1)少数病人可见胃肠道反应,皮疹、发热。治疗初期可使痛风发作加重,是由于尿酸盐由关节移出所致。同服大量水,并加服碳酸氢钠。可防止尿酸盐在泌尿道沉积形成尿结石。
(2)肾功能低下,对磺胺类药过敏者及肾功能不全者禁用。不宜与水杨酸类药、阿司匹林、依他尼酸、氢氯噻嗪、保泰松、吲哚美辛及口服降糖药同服。
(3)伴有肿瘤的高尿酸血症者,或使用溶解细胞的抗癌药,放射治疗患者,均不宜使用本品,因可引起急性肾病。
【制剂】片剂:每片0.25g。