酮咯酸　Ketorolac^〔Ⅰ〕

（KETOROL，TORADOL，TORATEX）

　　【药理及应用】本品为吡咯酸的衍生物，属非甾体抗炎药，抑制PG合成，具有镇痛、抗炎，解热作用及抑制血小板聚集作用。镇痛作用近似阿司匹林，肌注后镇痛作用近似中等量吗啡。口服吸收完全，给药后24小时可达稳态血浓度，口服或肌注后镇痛作用持续6～8小时。关节腔内药物浓度为血浓度50％以上。可通过胎盘。肝代谢产物羟基酮咯酸有抗炎、镇痛作用。以原型由肾脏排泄。用于中、重度疼痛如术后、骨折、扭伤、牙痛及癌性痛等的止痛。苦与吗啡或哌替啶合用，可减少后二者用量。

　　【用法】口服：每次10mg，1日1～4次；严重疼痛每次20～30mg，1日3～4次。肌注：中度疼痛每次30mg；重度疼痛每次60mg，1次最大剂量90mg，1日不超过150mg。首次注射后，以后可每6小时肌注20～30mg。静注：每次10～30mg，用于重度疼痛。

　　【注意】

　　（1）副作用少，常见嗜睡、头晕、头痛、思维异常、抑郁、欣快、失眠。剂量过大可产生呼吸困难、苍白、呕吐。注射局部有刺激，偶见皮下出血、青紫等。

　　（2）对阿司匹林过敏者及孕妇禁服。肝肾疾病、心脏病、高血压患者忌服。不宜用于分娩止痛。

　　（3）忌空腹或长期服用，与其它非甾体抗炎药合用，不良反应增加。