吲哚美辛〔典〕〔基〕 Indometacin
(消炎痛,Indomethacin,INTEBEN,INDOCIN)
【性状】类白色或微黄色结晶性粉末;几乎无臭,无味。在丙酮中溶解,在甲醇、乙醇、氯仿或乙醚中略溶,在苯中微溶,在甲苯中极微溶解,在水中几乎不溶。熔点:158~162℃。
【药理及应用】通过抑制体内前列腺素(PG)合成而产生解热、镇痛及消炎作用。作用强。
(1)解热作用、缓解炎性疼痛作用明显,用于急、慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌性疼痛。也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等。
(2)抗血小板聚集,可防止血栓形成,但疗效不如阿司匹林。
(3)治疗Behcet综合征,退热效果好;用于Batter综合征,效尤显著。
(4)用于胆绞痛、输尿管结石症引起的绞痛;对偏头痛也有一定疗效,也可用于月经痛。
口服吸收迅速、良好,在血浆中与蛋白结合率约90%,在肝内部分代谢,排泄快。t1/2为7~12小时。
【用法】开始时每次服25mg,1日2~3次:饭时或饭后立即服(可减少胃肠道副作用)。治疗风湿性关节炎等症时,如未见副作用,可逐渐增至每日100~150mg,分3~4次服用。现亦采用胶丸或栓剂剂型,使胃肠道副作用发生率降低,栓剂且有维持药效时间较长的特点,直肠给药,1次50mg,1日50~100mg,一般连用10日为1疗程。控释胶囊:每日1次,每次75mg,或1次25mg,每日2次。必要时1次75mg,每日2次。
【注意】
(1)常见副作用为胃肠道反应(恶心、呕吐、腹痛、腹泻、溃疡,有时并引起胃出血及穿孔)。饭后服用本品胶囊剂可减少胃肠道反应。
(2)中枢神经系统症状(头痛、眩晕等)的发生率不低(20%~50%),若头痛持续不退,应停药。
(3)可引起肝功能损害(黄疸、氨基转移酶升高)。
(4)抑制造血系统(粒细胞减少等,偶有再生障碍性贫血)。
(5)过敏反应:常见的有皮疹、哮喘。与阿司匹林有交叉过敏性,对后者过敏者不宜用本品。
(6)有报道,与氨苯蝶啶合用可引起肾功能损害。
(7)溃疡病、震颤麻痹、精神病、癫痫、支气管哮喘患者,肾功能不全者以及孕妇忌用。儿童对本品较敏感,有用本品后因激发潜在性感染而死亡者,故儿童亦慎用。
【制剂】肠溶片剂:每片25mg。胶囊剂:每胶囊25mg。胶丸:每九25mg。栓剂:每粒25mg;50mg;100mg。控释胶囊:每胶囊25mg;75mg。乳膏剂:每支100mg(10g)。涂擦按摩患处,一日2~3次。