二氟尼柳　Diflunisal^〔Ⅰ〕

（双氟尼酸，二氟苯水杨酸，DOLOBID）

　　【性状】白色结晶，难溶于水，但溶于多数有机溶媒。

　　【药理及应用】有镇痛、抗炎及解热作用。一般认为作用原理是抑制PG的合成。口服吸收好，服后2～3小时出现峰血浓度。血浆t_1/2随剂量加大而增加，大约8～12小时。血浆蛋白结合率90％。在体内并不转化为水杨酸。主要以结合型药物从尿中排泄，乳汁中有少量泌出。用于轻、中度疼痛镇痛，如半月板手术、矫形外科等手术后止痛及骨骼肌扭伤痛及癌性痛。服后1小时产生明显镇痛作用，作用可持续8～12小时。本品500mg相当650mg阿司匹林的镇痛效果。也可用于骨关节炎、类风湿性关节炎。用于类风湿性关节炎服本品每日1g的疗效相当每日服阿司匹林4g者。还可增加肾脏尿酸清除率及降低血清尿酸。

　　【用法】镇痛：开始服1000mg，以后每8～12小时服500mg。骨关节炎：每日500～1000mg分次服，维持量1日不超过1500mg。

　　【注意】

　　（1）不良反应发生率3％～9％。可见恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头痛、头晕及皮疹等。

　　（2）本品可损害肾功能，并可引起药物蓄积，应予注意。

　　（3）消化道溃疡，对阿司匹林过敏、授乳妇女，心功能不全、高血压或有体液潴留倾向的病人禁用。

　　（4）本品禁与口服抗凝血药同服，因可延长凝血酶原时间。

　　（5）与抗酸药同服可降低后者生物利用度。

　　（6）本品可增加氢氯噻嗪血浆浓度。

　　（7）与吲哚美辛合用，可使其血浆浓度增加。