夸西泮　Quazepam^〔Ⅰ〕

（四氟硫安定，PROSEDAR）

　　【药理及应用】本品选择性地与苯二氮Ⅰ型受体结合，产生镇静、催眠作用以及抗焦虑、抗惊厥、抗癫痫、中枢肌松等作用。单用本品可减少睡眠潜伏期，促进睡眠状态，减少醒觉次数，延长总睡眠时间。停药后不发生反跳。口服后吸收，分布于全身各组织包括胎盘与乳汁。经肝脏代谢成α-氧夸西泮，进而代谢成N-脱烷基-α-氧夸西泮，后者仍有催眠活性，且t_1/2比夸西泮长。血浆蛋白结合率在95％以上，其代谢物在尿与粪便中排泄较慢。用于各型失眠症及术前给药，尤适用于习惯性失眠、入睡困难、睡眠时间短、夜间易醒早醒者。

　　【用法】每晚睡前服15～30mg，病情严重者或术前服30mg。老年人推荐剂量为7.5mg。

　　【注意】

　　（1）本品15mg时耐受良好，30mg时副作用（白天困倦、头昏等）增加，但很少有兴奋过度、健忘等不良反应。

　　（2）服用本品不可同时饮含酒精的饮料。

　　（3）哺乳期妇女与孕妇禁用。