苯巴比妥^{〔典〕〔基〕}　Phenobarbital

（鲁米那，LUMINAL）

　　【性状】白色有光泽的结晶性粉末；无臭，味微苦。饱和水溶液是酸性反应。在乙醇或乙醚中溶解，在氯仿中略溶，在水中极微溶解，在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解。熔点174.5～178℃。

　　【药理及应用】为长效巴比妥类，具有镇静、催眠、抗惊厥作用。并可抗癫痫，对癫痫大发作与局限性发作及癫痫持续状态有良效；对癫痫小发作疗效差，而对精神运动性发作则往往无效，且单用本药治疗时还可能使发作加重。本品还有增强解热镇痛药之作用，并能诱导肝脏微粒体葡萄糖醛酸转移酶活性，促进胆红素与葡萄糖醛酸结合，降低血浆胆红质浓度，治疗新生儿脑核性黄疸。口服及注射其钠盐均易被吸收。可分布于各组织与体液，但进入脑组织慢。口服需0.5～1小时，静注亦需15分钟才起效。肝脏转化物及部分原形（约30％）经肾排出体外、肾小管有再吸收作用，使作用持续时间延长。用于：①镇静：如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、小儿幽门痉挛等症；②催眠：偶用于顽固性失眠症，但醒后往往有疲倦、思睡等后遗效应；③抗惊厥：常用其对抗中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑炎、脑出血等病引起的惊厥；④抗癫痫：用于癫痫大发作的防治，出现作用快，也可用于癫痫持续状态；⑤麻醉前给药；⑥与解热镇痛药配伍应用，以增强其作用；⑦治疗新生儿脑核性黄疸。

　　【用法与用量】

　　（1）口服：常用量，1次15～150mg，1日30～200mg。极量，口服，1次250mg，1日500mg。皮下、肌内或缓慢静脉注射：常用量：1次0.1～0.2g，1日1～2次。极量，1次0.25g，1日0.5g。

　　（2）镇静、抗癫痫：每次0.015～0.03g，1日3次。

　　（3）催眠：每次0.03～0.09g，睡前服1次。

　　（4）抗惊厥：肌注其钠盐，每次0.1～0.2g，必要时4～6小时后重复1次。

　　（5）麻醉前给药：术前1／2～1小时肌注0.1～0.2g。

　　（6）癫痫持续状态：肌注1次0.1～0.2g。

　　【注意】

　　（1）用药后可出现头晕、困倦等后遗效应，久用可产生耐受性及依赖性。多次连用应警惕蓄积中毒。

　　（2）少数患者可出现皮疹、药热、剥脱性皮炎等过敏反应。

　　（3）长期用于治疗癫痫时不可突然停药，以免引起癫痫发作，甚至出现癫痫持续状态。

　　（4）一般应用5～10倍催眠量时可引起中度中毒，10～15倍则重度中毒，血浓度高于8～10mg／100ml时，有生命危险。急性中毒症状为昏睡，进而呼吸浅表，通气量大减，最后呼吸衰竭而死亡。

　　（5）对严重肺功能不全（如肺气肿）、支气管哮喘及颅脑损伤呼吸中枢受抑制者慎用或禁用；严重肝肾功能不全者、肝硬化者禁用。

　　（6）本品或其它巴比妥类药物中毒的急救：口服本品未超过3小时者，可用大量温生理盐水或1：2000的高锰酸钾溶液洗胃（注意防止液体流入气管内，以免引起吸入性肺炎）。洗毕，再以10～15g硫酸钠（忌用硫酸镁）导泻。并给碳酸氢钠或乳酸钠碱化尿液，减少在肾小管中的重吸收，加速药物排泄。亦可用甘露醇等利尿剂增加尿量，促进药物排除。又因呼吸抑制所致的呼吸性酸中毒时，可促进药物进入中枢，加重中毒反应，因此保证呼吸道通畅尤为重要，必要时行气管切开或气管插管，吸氧或人工呼吸。亦可适当给予中枢兴奋药。血压偏低时，可静滴葡萄糖盐水或低分子右旋糖酐。

　　【药物相互作用】苯巴比妥为肝药酶诱导剂，因此可使双香豆素、氢化可的松、地塞米松、睾丸酮、雌激素、孕激素、口服避孕药、氯丙嗪、氯霉素、多西环素、灰黄霉素、地高辛、洋地黄毒甙及苯妥英钠等药，合用时代谢加速，疗效降低；也可使在体内活化的药物作用增加，如环磷酰胺等。

　　【制剂】片剂：每片0.01g；0.015g；0.03g；0.1g。注射用苯巴比妥钠；每支0.05g；0.1g；0.2g。