甲氨蝶呤^{〔典〕〔基〕}　Methotrexate

（氨甲蝶呤）

　　【药理及应用】为叶酸拮抗剂（参见第19章），具有很强的免疫抑制作用。它选择性地作用于增殖中的细胞，阻止免疫母细胞的进一步分裂增殖。对体液免疫的抑制作用似较对细胞免疫的作用为强。甲氨蝶呤还具有很强的抗炎作用，其抗炎作用部分是由于抑制细胞增殖的结果，部分是由于能抑制对组胺等炎症性介质的反应。本品注射给药起效迅速，常于1～2天内见效。

　　作为免疫抑制剂主要用于多肌炎、皮肌炎、多发性肉芽肿等自身免疫性疾病。甲氨蝶呤间歇疗法治疗多发性肉芽肿起效较皮质激素、烷化剂或硫唑嘌呤迅速，故急性患者应首选本品。用于皮质激素无效的多肌炎、皮肌炎均见肌力改善、皮疹消退。据报道甲氨蝶呤特别适用于顽固的进行性多发性肌炎和顽固的进行性眼色素层炎，治疗1～2周后可使麻痹或失明的患者恢复一定的功能。其作用机制不明，据其见效迅速，且对迟发型超敏反应和抗体水平无明显影响，因而认为这种效果可能是由于其抗炎作用所致，而不是免疫抑制作用。

　　应用免疫抑制量的甲氨蝶呤后24小时内再给适量的甲酰四氢叶酸，可对抗甲氨蝶呤的毒性，但几乎不影响其免疫抑制作用。

　　【用法】口服：每周10～15mg，于3日内分次连续服，或每日2～5mg，分2～3次服，7～14日为一疗程。静注：每次25～50mg，每周1次，显效后减量为每月25～50mg。银屑病（牛皮癣），口服，1次0.25～5mg。1日1次，6～7日为一疗程。