奥扎格雷钠

　　【药物名称】奥扎格雷钠  Ozagrel

　　【药物别名】奥泽格瑞  Ozagrelum

　　【分子式成分】化学名：(E)-3-[4-(1H-咪唑-1-甲基)苯基]-2-丙烯酸。分子式： C₁₃H₁₂N₂O₂。分子量228.250_。

　　【制剂规格】注射液：20mg

　　【药理毒理】可抑制TXA2合成酶，具有抗血小板聚集和解除血管痉挛的作用。 本品有很强的抑制凝血恶烷(TX)合成酶作用，但抑制TX合成酶活性方面有种族差异。本品对人血小板的半数有效抑制浓度(IC₅₀)较低。用自身血注入蛛网膜下腔出血模型的试验表明，本品持续注入静脉，具有抑制血中血栓烷B2浓度及脑血管挛缩等作用。本品还有抑制血小板凝集作用，在花生四烯酸注入后引起脑栓塞模型试验中，服用本品可抑制脑栓塞发生和使动物死亡率下降。

　　【药 动 学】人单次静脉注射本品，在血中消失较快。血中主要成分除该药的游离形式外，还有其β-氧化体和还原体。本品代谢物几乎没有药理活性。本品连续静脉注射时，2小时达到稳定血药浓度状态。本品大部分在24小时内排泄。动物试验未发现本品有蓄积性和毒性。

　　【适 应 证】蛛网膜下腔出血手术后血管痉挛及其并发脑缺血症状的改善。

　　【不良反应】可出现出血倾向。 由于有出血倾向，要仔细观察，出现异常即停止给药。偶有谷氨酸草酰乙酸转氨酶、谷氨酸丙酮酸转氨酶上升。消化系统偶有嗳气、呕吐、食欲不振、胀满等现象。偶有皮疹，发生时应停止给药。循环系统偶有室上性期前收缩、血压下降，发现时减量或中止给药。有时有头痛、发热、注射部位疼痛。

　　【相互作用】与其它抑制血小板功能药物并用时，有协同作用，本品剂量宜酌减。

　　【用法用量】静滴：每日80mg，与其他抗血小板药合用时，可减量。 避免与含钙液体(格林溶液等)混和注射以免发生混浊。

　　改善脑血栓症(急性期)：每次40-80mg，溶解到适量的电解质液或糖液中，并以每次2小时持续静脉滴注，每日2次，连续进行1-2周。

　　改善蛛网膜下出血手术后的脑血管痉挛收缩以及伴随而产生的脑缺血症状：每天一次，每次用量80mg，溶解到适量的电解质液或糖液中，并以24小时持续静脉滴注，连续用药2周。可根据年龄及症状适当增减剂量。

　　【注意事项】某些出血性疾病患者(如出血性脑梗死、硬膜外出血、颅内出血或并发有原发性脑室内出血的患者)禁用。患有脑梗死症的患者禁用。对本品有过敏史的患者禁用。

　　有出血倾向的患者、有消化道出血、皮下出血者、重症高血压患者、重症糖尿病、血小板减少的患者慎用。与抗血小板剂、血栓溶解剂、抗凝血剂合用时应慎用，并注意监测调整用药剂量。(7)孕妇和儿童。