依前列醇 Epoprostenol〔Ⅰ〕
(前列环素,Prostacyclin,Cycloprostin,PGI2,FLOLAN)
【药理及应用】本品具有抗血小板和舒张血管作用,故可防止血栓形成。前者的作用机制可能在于激活腺苷酸环化酶,而使血小板内cAMP浓度上升所致。
本品性不稳定,在体内迅速分解为6-酮-PGF1α,t1/2为2~3分钟,其代谢物较稳定,但生物活性极弱。
主要用于治疗某些心血管疾病(如心肺分流术、血液透析等)时作为抗血小板药以防止高凝状态。也用于严重外周血管性疾病(如雷诺病)、缺血性心脏病、原发性肺动脉高压和血小板消耗性疾病等。
【用法】静滴,每分钟5ng/kg,临用时配制,连续滴注时间根据病情而定。
【注意】常见的不良反应有低血压、心率加速、面部潮红、头痛等,其发生率随剂量加大而增多。也可有胃痉挛、恶心、呕吐、胃部不适、血糖升高、嗜睡、胸痛等。
【制剂】注射用依前列醇钠:每支500μg(附甘氨酸缓冲液50ml)。