噻氯匹定^〔基〕　Ticlopidine^〔Ⅰ〕

（力抗栓，TICLID）

　　【药理及应用】体内给药、体外试验的结果表明噻氯匹定对二磷酸腺苷（ADP）诱导的血小板聚集有较强的抑制作用；它对胶原、凝血酶、花生四烯酸、肾上腺素及血小板活化因子等诱导的血小板聚集亦有抑制作用，但强弱不一。在人，服药后24～48小时开始呈现抗血小板作用；3～5日后作用达高峰；停药后作用仍可持续72小时。与阿司匹林不同，它对ADP诱导的第Ⅰ相和第Ⅱ相聚集均有抑制作用；而且还有一定的解聚作用；它也可抑制血小板的释放反应。在缺血性心脏病、脑血管病的患者，它也呈现良好的抗血小板作用。它对各种实验性血栓形成均有不同程度的抑制。它还可与红细胞膜结合，降低红细胞在低渗溶液中产生溶血倾向，可改变红细胞的变形性及可滤性；可降低全血的粘滞度。其抗血小板作用机制尚不清楚。

　　口服吸收良好，1～3小时后血浆药物浓度达峰值，1次口服500mg，峰浓度为0.6～0.8mg／L。1次口服250mg，1日2次，连服21日，其血浆浓度为0.9mg／L。在体内大部被代谢，其2-酮代谢物的抗血小板作用比母体强5～10倍。t_1/2为24～33小时。

　　已试用于以血小板功能为主导的一些疾病，对慢性血栓闭塞性脉管炎及闭塞性动脉硬化患者，可使症状改善；在心绞痛患者，疗效报告不一，但如在急性心肌梗死发作后12小时内服用，其血小板寿期、心肌酶的活性均有改善；对近期发作的一过性脑缺血发作，效果优于阿司匹林和双嘧达莫。一般口服其片剂，每日500mg，分2次服。

　　【注意】

　　（1）常见的不良反应为消化道症状（如恶心、腹部不适及腹泻）及皮疹，发生率约10％，饭后服用可减少其发生。

　　（2）其出血时间的延长对外科手术患者不利，应禁用。

　　（3）偶有粒细胞、中性白细胞、血小板减少、肝功能升高等报道。