氨基己酸 Aminocaproic Acid〔Ⅰ〕
(6-氨基己酸,ε-氨基己酸,ε-Aminocaproic Acid,EEACA)
【药理及应用】能抑制纤维蛋白溶酶原的激活因子,使纤维蛋白溶酶原不能激活为纤维蛋白溶酶,从而抑制纤维蛋白的溶解,产生止血作用。高浓度时,本品对纤维蛋白溶酶还有直接抑制作用,对于纤维蛋白溶酶活性增高所致的出血症有良好疗效。口服吸收较完全,生物利用度为80%。2小时左右血药浓度达峰值,有效血浓度为13μg/ml。大部分以原形经尿排泄,t1/2为103分钟。用于纤溶性出血、如脑、肺、子宫、前列腺、肾上腺、甲状腺等外伤或手术出血。术中早期用药或术前用药,可减少手术中渗血,并减少输血量。亦用于肺出血、肝硬化出血及上消化道出血。
【用法】静滴,初用量4~6g,以5%~10%葡萄糖或生理盐水100ml稀释,15~30分钟内滴完,维持量为每小时1g,维持时间依病情而定,1日量不超过20g,可连用3~4日。口服,成人,每次2g,小儿0.1g/kg,1日3或4次,依病情服用7~10日或更久。
【注意】
(1)偶有腹泻、腹部不适、结膜充血、鼻塞、皮疹、低血压、呕吐、胃灼热感及尿多等反应。
(2)本品排泄较快,须持续给药,否则其血浆有效浓度迅速降低。
(3)本品不能阻止小动脉出血,术中如有活动性动脉出血,仍须结扎止血。
(4)本品从肾脏排泄,且能抑制尿激酶,可引起血凝块而形成尿路阻塞,故泌尿道手术后,血尿的病人慎用。
(5)有血栓形成倾向或过去有栓塞性血管病者慎用。
【制剂】注射液:每支1g(10ml);2g(10ml)。片剂:每片0.5g。