莫拉司亭

　　【药物名称】莫拉司亭   Molgramostim^[基]

　　【药物别名】粒细胞-单核巨噬细胞集落刺激因子，生白能，先特能，沙格莫丁，生百能，重组人粒细胞巨噬细胞集落刺激因子、特尔立  Granulocyte-Macrophage Colony Stimulating 、Factor，GM-CSF，Leucomax、rHuGM-CSF

　　【分子式成分】本药活性成分为重组人粒细胞-巨噬细胞集落剌激因子。非活性成分包括甘露醇，无水枸椽酸，双碱性磷酸钠，聚乙二醇(4000)，人白蛋白。剂型为冻干粉针剂。

　　【制剂规格】粉针剂：50μg，150μg，300μg，700μg。 贮于2-8℃，避光，可稳定保存36个月。用无菌溶媒溶解后，2-8℃，可保存1周。静注稀释液，2-8℃可保存24 hr。必要时，本药用溶媒溶解后冻存28天。可以冻融2次。

　　【药理毒理】本药为人体免疫系统产生白血球过程中之重要天然蛋白质，能刺激粒细胞及巨噬细胞等白细胞的增殖、分化及活化作用，从而增强造血功能。本品具有较广泛的造血活性，可刺激中性粒细胞、单核细胞和巨噬细胞的增殖、分化和功能活性。

　　【药 动 学】静脉给药后，经5～15min的分布，血药浓度很快下降，消除T_1/2为1.5～2h；皮下注射后T_max为2h，T_1/2β为3h，血药浓度随给药剂量增加而增加。

　　【适 应 证】骨髓抑制疗法所引起的白细胞减少症、骨髓衰竭病人的白细胞低下，也用于预防白细胞减少时可能潜在的感染并发症。

　　【不良反应】常见发热、寒颤，其次为皮疹，且常发生于皮下注射部位。偶见低血压、恶心、水肿、胸痛、骨痛和腹泻等。

　　【相互作用】本药可引起血浆白蛋白降低，因此，当与具有血浆白蛋白高结合力的药物合用时，应注意调整后者的剂量。

　　【用法用量】皮下注射或静脉滴注，剂量视病情而定，使白细胞计数维持在期望的水平(通常为<10×109/L)。推荐剂量如下：癌症化疗，5μg ～10μg/kg，皮下注射，1次/日，于化疗停药1日后开始使用，持续使用7～10日。停药后至少间隔48h后方进行下一疗程的抗癌化疗。骨髓增生异常综合征(MDS)、再生障碍性贫血，3μg/kg，皮下注射1次/日，3～4日显效后调节剂量，使白细胞维持在<10×109/L。骨髓移植，5μg ～10μg/kg，静滴4～6h，1次/日，持续用药至中性粒细胞绝对计数≥10×109/L达3日之久。艾滋病(AIDS)，1μg/kg，皮下注射，1次/日，如与叠氮胸苷（AZT）或AZT、(-干扰素合用，本品用量为每日1μg ～3μg/kg；如与更昔洛韦合用，每日3μg ～5μg/kg，皮下注射，1次/日。2～4日见效后，每隔3～5日调整1次剂量。
　　癌症化疗 5-10 μg/kg体重，1次/日皮下注射。在化疗停止1日后使用，持续7-10天。
　　骨髓移殖 5 μg/kg体重/日，静脉点滴4-6 hr，自骨髓移植后次日开始，持续使用不超过30天，或至连续3天中性粒细胞绝对值超过1 x 109/L。
　　骨髓异常增生综合征/再生障碍性贫血 3 μg/kg体重，1次/日，一般需2-4日才能观察到白细胞增高的最初效应。以后应根据白细胞计数情况调节剂量。
　　艾滋病 单独使用：1 μg/kg体重，1次/日，皮下注射。与AZT或AZT/α干扰素合用，1-3 μg/kg体重，与甘昔洛韦合用：3-5 μg/kg体重，1次/日，皮下注射。一般需2～4天才能观察到白细胞计数上升的最初效应。

　　【注意事项】妊娠C类。禁用于对本品或内在其他成分有过敏史的病人以及自身免疫性血小板减少性紫瘢的病人。
　　首次使用本药应在医疗监护下进行。用药期间应注意监测血象。
　　对妊娠和哺乳的影响 孕期使用本药的安全性尚未建立。动物试验研究表明本药有生殖毒性。在灵长类动物模型中发现，剂量6-10 μg/kg/日，可发生自发性流产。本药是否经乳汁分泌，尚不清楚。但由于对婴儿可能有不良作用，哺乳妇女在开始使用本药前应停止哺乳。
　　对儿童的影响 本药对18岁以下病人的有效性和安全性尚未建立。