依地酸钙钠〔基〕Calcium Disodium Edetate
(依地钙,乙二胺四乙酸二钠钙,Calcium Disodium Versenate,EDTA Na-Ca,EDTA Ca-Na2)
【性状】白色结晶性或颗粒性粉末,无味无臭。露置空气中容易潮解。易溶于水,不溶于醇、醚。
【药理及应用】能与多种金属结合成为稳定而可溶的络合物,由尿中排泄,故用于一些金属的中毒,尤其对无机铅中毒效果好(但对四乙基铅中毒无效),对钻、铜、铬、镉、锰及放射性元素(如镭、鈈、铀、钍等)均有解毒作用,但对锶无效。依地酸或依地酸钠由于易与钙络合,静注时(特别在静注速度快时)能使血中游离钙浓度迅速下降,严重者引起抽搐甚至心脏停搏,因此不用为金属解毒剂。本品与汞的络合力不强,很少用于汞中毒的解毒。
胃肠道吸收差,不宜口服给药。静注后在体内不被破坏,迅速自尿排出,一小时内约排出50%,24小时排出95%以上。仅少量通过血脑屏障。
【用法】以短程间歇疗法为原则,长期连续使用则排毒率低,副作用大。
(1)肌注或皮下注射;每次0.2~0.5g,1日2次,每次加2%普鲁卡因2ml。
(2)静滴:每次0.5~1g,1日2次,用生理盐水或5%~10%葡萄糖液稀释成0.25%~0.5%浓度,总剂量不宜超过30g。
(3)口服:成人每次1~2g,每日2~4次。
(4)局部用药:0.5%溶液于每晨作电离子透入1次,然后每0.5~1小时滴眼1次,每晚结膜下注射1次,治眼部金属异物损害。
一般以连用3天休息4天为一疗程,注射一般可连续3~5个疗程。必要时,可间隔3~6个月再重复。以静滴疗效最高。
【注意】
(1)部分病人可有短暂的头晕、恶心、关节酸痛、腹痛、乏力等反应。
(2)大剂量时可有肾小管水肿等损害,用药期间应注意查尿,若出现管型、蛋白、红细胞、白细胞甚至少尿或肾功能衰竭等,应立即停药,停药后可逐渐恢复正常。
(3)如静注过快、血药浓度超过0.5%时,可引起血栓性静脉炎。
(4)个别病人于注入4~8小时后可出现全身反应,症状为疲软、乏力、过度口渴、突然发热及寒战,继以严重肌痛、前头痛、食欲不振等。也有报告出现类组胺反应和维生素B6缺乏样皮炎者。
(5)对铅脑病的疗效不高,与二巯丙醇合用可提高疗效和减轻神经症状。治疗铅脑病及脑压增高病人,应避免给予过多水分,可由肌内给药,同时给予甘露醇等脱水剂。
【制剂】片剂:每片0.5g。注射液:每支0.2g(2ml);1g(5ml)。