克矽平 polyvinylpyridine-n-oxide
(pvpno,p204)
为聚α-乙烯吡啶n-氧化物,是一个高分子化合物,分子量为2000~2000000。我国的制品其分子量为10000左右。
【药理及应用】对实验性矽肺兼有防治作用,可使大鼠吸入肺内的硅尘排出量明显增加,并能保护吞噬细胞,使其免受硅尘的损害。对实验性矽肺的大鼠,能减轻肺内纤维化病变的发展,因而可以降低死亡率。
连续注射本品1年后,在实验动物的脏器内可以见到“类克矽平物质”的沉积。停药后,沉积可逐渐减少。克矽平由尿及胆汁排出体外。
矽肺病人经本品治疗后,症状有不同程度的改善,胸部x线检查可见到大部分患者矽肺病变呈现稳定状态并停止发展。对早期矽肺有一定疗效,对急性矽肺疗效显著。如患者合并结核感染时,可在使用本品的同时合用抗结核药物。
【用法】雾化吸入4%本品水溶液,每周6次,每次5~10ml,每次吸入约30分钟。也可将雾化吸入改为每周3次,同时肌注4%水溶液,每周3次,每次4~6ml。必要时也可单独肌注4%水溶液,每周6次,每次4ml(肌注时可添加2%盐酸普鲁卡因数滴以减轻刺激),但单用不如同时合并雾化吸入疗效好。一般3个月为1疗程,连续应用2~4疗程,每疗程间隔1~2月。
【注意】
(1)对肝、肾病人(如原因不明的肝肿大)心脏病及较严重的高血压病人,一般均不宜使用。
(2)肌注后有刺激(可加入少许局麻药)。偶有过敏反应。部分病人可出现血清氨基转移酶暂时升高。
【制剂】注射液:每支80mg(2ml);200mg(5ml)。喷雾剂;每瓶10g(250ml);20g(500ml)。
除本品外,在临床试用于矽肺的还有磷酸哌喹(抗矽-14)、磷酸羟基哌喹、木贼等。