小檗碱〔典〕〔基〕 Berberine
(黄连素)
为毛茛科植物黄连(Coptis chinensis)根茎中所含的一种主要生物碱,可由黄连、黄柏或三棵针提取,也可人工合成。
【性状】常用其盐酸盐,为黄色结晶性粉末;无臭,味极苦。在热水中溶解,在水或乙醇中微溶,在氯仿中极微溶,在乙醚中不溶。
【药理及应用】对细菌只有弱的抑菌作用,但对痢疾杆菌、大肠杆菌、金葡菌等引起的肠道感染(包括菌痢)、眼结膜炎、化脓性中耳炎等有效。近据报导,认为本品能使菌体表面的菌毛数量减少,使细菌不能附着在人体细胞上,而起治疗作用。本品对螺旋杆菌也有作用,而能使胃炎、胃及十二指肠溃疡减轻。近来还发现本品有阻断α-受体,抗心律失常作用。
【用法】抗菌:口服,1次0.1~0.3g,1日0.3~0.9。抗心律失常用量:1次0.6~1g,1日3次。
【制剂】片剂:每片0.025g;0.05g;0.1g。
胶囊剂:每胶囊0.1g。
复方黄连素注射液*:每支2ml,含硫酸氢小檗碱10mg,甲氧苄啶30mg,用于治疗痢疾,成人每次1支,深部肌注,1日1~2次,疗程7日以内。不可用作静注或静滴。遇有结晶可温热溶解后用。
* 小檗碱用于静滴曾引起急性心源性脑缺氧综合症而致死亡多例。1982年9月,卫生部公布淘汰127种药品中有黄连素注射液剂(各种规格)。复方黄连素注射液中小檗碱含量低,限用于肌注。1986年天津市卫生局批准生产。