替硝唑　Tinidazole^〔Ⅰ〕

　　【性状】白色或类白色结晶性粉末，味微苦。

　　【药理及应用】对大多数专性厌氧菌，如脆弱拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、梭形杆菌、阴道嗜血杆菌、消化球菌、消化链球菌、韦荣球菌等以及滴虫、阿米巴原虫、梨形鞭毛虫等有抗生作用。

　　口服吸收良好，2小时血药达峰。口服2g，血药峰浓度为40～51μg／ml；24小时为11～19μg／ml；72小时仍可检出为1μg／ml。t_1/2为12～14小时。本品主要由尿排泄（原药25％，代谢物12％），少量随粪排出，中度或重度肾功能不良者药物动力学性质无明显变化。本品在体内血浆结合率为12％，能进入各种体液，并可通过血脑屏障。

　　用于厌氧菌的系统与局部感染，如腹腔、妇科、手术创口、皮肤软组织、肺、胸腔等部位感染以及败血症、肠道或泌尿生殖道毛滴虫病、梨形鞭毛虫病以及肠道和肝阿米巴病。

　　【用法】厌氧菌系统感染：口服每日2g，重症可静脉滴注，每日1.6g，1次或分为2次给予。

　　手术感染的预防：术前12小时服2g，手术间或结束后输注1.6g（或口服2g）。

　　非特异性阴道炎：每日2g，连服2日。

　　急性齿龈炎：1次口服2g。

　　泌尿生殖道毛病虫病：1次口服2g，必要时重复1次。或每次0.15g，每日3次，连用5日。须男女同治以防再次感染。儿童1次50～75mg／kg，必要时重复1次。合并白色念珠菌感染者须同时进行抗真菌治疗。

　　梨形鞭毛虫病：1次2g。

　　肠阿米巴病：每日2g，服2～3日。儿童每日50～60mg，连用5日。

　　肝阿米巴病：每日1.5～2g，连用3日，必要时可延长至5～10日。应同时排出脓液。

　　口服片剂应于餐间或餐后服用。静滴每400mg（200ml）应不少于20分钟。

　　【注意】

　　（1）禁用于有血液病史者及器质性神经系统疾病者。妊娠期首3月严禁服药，以后须权衡利弊后慎用。哺乳期妇女禁用。

　　（2）不良反应主要有恶心、厌食、腹泻、口中有金属味，偶见头痛、疲倦、舌苔、深色尿。尚有过敏反应，如皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、白细胞一时性减少等。静滴部位偶致静脉炎。有时也可出现神经系统障碍，如头昏、眩晕、共济失调等，停药可恢复。

　　（3）本品有抑制乙醛脱氢酶作用，加强酒精的效应，可出现双硫仑（双硫醒）反应，如呕吐、面部潮红、腹部痉挛等。服用本品期间应禁酒。

　　【制剂】片剂：每片0.5g。