柳氮磺吡啶〔典〕〔基〕 Sulfasalazine
(水杨酰偶氮磺胺吡啶,Salicylazosulfapyridine,SASP)
【性状】暗黄色至棕黄色粉末;无臭。在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶;在氢氧化钠试液中易溶。
【药理及应用】口服后,少部分药物在胃和上部肠道吸收。大部分药物进入远端小肠和结肠,在肠微生物作用下分解成5-氨基水杨酸和磺胺吡啶。磺胺吡啶有微弱的抗菌作用,它在药物分子中主要起载体作用,阻止5-氨基水杨酸*在胃和十二指肠部位吸收,仅在肠道碱性条件下,微生物使重氮键破裂而释出有作用的药物。5-氨基水杨酸有抗炎和免疫抑制作用,能抑制溃疡性结肠炎的急性发作并延长其缓解期。
* 5-氨基水杨酸(又名美沙拉嗪;Mesalazinet〔Ⅰ〕)及奥沙拉秦(Olsalazinet〔Ⅰ〕,为2个5-氨基水杨酸以重氮键结合而形成的化合物)的作用均与柳氮磺吡啶相似。
【用法】口服:1次0.5~1g,1日2~4g。如需要可逐渐增量至4~6g/d,好转后减量为1.5g/d,直至症状消失。也可用于灌肠,每日2g,混悬于生理盐水20~50ml中,作保留灌肠,也可添加白及粉以增大药液粘滞度。
【注意】长期服药可发生恶心、呕吐、药疹、药物热、白细胞减少等不良反应。服药期间应检查血象。肝、肾病患者慎用。尚可影响精子活动能力而致男性不育症。
【药物相互作用】抑制肠道菌群的药物可抑制本品在肠道中分解,因而影响5-氨基水杨酸的游离,有使本品降效的可能,尤以各种广谱抗菌药物为甚。
【制剂】片剂:每片0.25g。栓剂:每个0.5g。