磺胺嘧啶^{〔典〕〔基〕}　Sulfadiazine（SD）

　　【性状】白色或类白色的结晶或粉末；无臭，无味，遇光色渐变暗。在乙醇或丙酮中微溶，在水中几乎不溶；在氢氧化钠试液或氨试液中易溶，在稀盐酸中溶解。血清中溶解度约为1：620（37℃）。

　　其钠盐为白色结晶性粉末；无臭，味微苦，遇光色渐变暗；久置潮湿空气中，即缓缓吸收二氧化碳而析出磺胺嘧啶。其20％水溶液的pH为9.6～10.5。游离酸pKa为6.4。

　　【药理及应用】有抑制细菌生长繁殖的作用，对脑膜炎双球菌、肺炎链球菌、淋球菌、溶血性链球菌的抑制作用较强，对葡萄球菌感染疗效差。细菌对本品可产生耐药性。本药排泄较慢，蛋白结合率较低（45％），脑脊髓液浓度可达血清的70％，因此为治疗流脑的首选药物。其半衰期为17小时，为中效磺胺药。

　　【用法】口服，1次1g，1日2g。治疗脑膜炎，1次1g，1日4g。静脉注射，1次1～1.5g，1日3～4.5g。本品注射液为钠盐，需用灭菌注射用水或等渗氯化钠注射液稀释，静注时浓度应低于5％；静滴时浓度约为1％（稀释20倍）混匀后应用。儿童一般感染可按1日50～75mg／kg，分为两次用；流脑时则按1日100～150mg／kg应用。

　　【注意】

　　（1）在体内的代谢产物乙酰化物的溶解度低，容易在泌尿道中析出结晶，引起结晶尿、血尿、疼痛、尿闭等。过去本品常接1日4次服用，产生此类不良反应的机会多，故习惯上需要与等量的碳酸氢钠同服，以使尿呈碱性，减少结晶的析出。现本品通常1日只用2次，引起结晶尿的情况已大大减少。只要嘱咐病人在服药时间注意多饮水（每日至少1500ml），一般不会引起结晶尿、血尿，因此可不同服碳酸氢钠。

　　（2）不良反应和注意事项同其他磺胺药（见2.1.2）。

　　（3）注射剂仅供重病人用，不宜做皮下与鞘内注射。

　　（4）注射液遇酸类可析出不溶性的SD结晶。若用5％葡萄糖液稀释，由于葡萄糖液的弱酸性，有时可析出结晶。空气中的CO₂也常可使本品析出游离酸结晶。

　　（5）在输液中忌与碳酸氢钠配伍，因可产生沉淀。

　　【制剂】片剂：每片0.5g。磺胺嘧啶混悬液：10％（g／ml）。

　　磺胺嘧啶钠注射液：每支0.4g（2ml）；1g（5ml）。注射用磺胺嘧啶钠：每瓶0.4g；1g。

　　磺胺嘧啶软膏：5％，10％。磺胺嘧啶眼膏：5％。