氯法齐明〔典〕〔基〕 Clofazimine〔Ⅰ〕
(氯苯吩嗪,LAMPRENE,B-663)
【性状】棕红色或红褐色结晶或结晶性粉末;无臭。在氯仿中溶解,在乙醚中微溶,在乙醇中极微溶解,在水中不溶。
【药理及应用】对麻风杆菌和其他的一些分支杆菌有抑菌作用。口服吸收不完全,吸收程度与药物粒度和剂型密切有关。吸收后,迅速进入各组织,在血流中浓度甚低,自组织中释放很慢,其消除半衰期约为70天。有约1%的药物由尿排出,有少量药物自汗腺、乳腺和皮脂腺排出。
对于瘤型麻风和其他型麻风均有一定疗效,对耐砜类药物麻风杆菌感染也有效。虽然尚未发现对本品的耐药菌,但在一般情况下,应与氨苯砜联合应用。还可与利福平或乙硫异烟胺联合应用以制服耐砜类药物的菌。还对麻风反应有一定疗效,可用于因用其他药物而引起急性麻风反应的病例。此外,尚对慢性盘状红斑狼疮、掌蹠脓疱角化病、皮肤溃疡,坏疽性脓皮病也有一定疗效。
【用法】口服。对麻风病,每日100mg;对麻风反应,1日200~400mg,麻风反应控制后,逐渐减量至每日100mg。
【注意】
(1)本品蓄积于皮肤及角膜,可显红色或棕色,并使尿、痰、汗液显红色,少数病人并可发生光敏反应。
(2)可发生恶心、呕吐和腹泻症状,与剂量大小密切有关。
(3)本品可通过胎盘与进入乳汁,使新生儿和哺乳儿皮肤染色。
【制剂】胶丸(油蜡或聚乙二醇基质):每丸50mg。