您现在的位置: 首页 > 药物手册 > 药品世界 > 抗微生物药物 > 抗结核病药 > 正文 用户登录 注册
对氨水杨酸钠
繁体版

对氨水杨酸钠

  【药物名称】对氨水杨酸钠  Sodium Aminosalicylate [基]

  【药物别名】对氨基水杨酸钠、对氨基柳酸钠、对氨柳酸钠、对氨水杨酸钠、派斯钠  Aminosalicylate Sodium、PAS-Na、Para-aminosalicylate Sod.、Sod. Aminosalicylate、Sod. Para-aminosalicylate、Sod.Para-aminosalicylate

  【分子式成分】化学名:4-氨基-2-羟基苯甲酸钠盐二水合物。分子式:C7H6NNaO3·2H2O。分子量: 211.14。性状:本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末。无臭,味甜带咸。在水中易溶,在乙醇中略溶,在乙醚中不溶。其2%水溶液的pH值为6-5-8.5。本品水溶液不稳定,遇热可分解,遇光迅速变色。

  【制剂规格】片剂:0.5g;粉针剂:2g、4g、6g。肠溶片0.5g。

  【药理毒理】本品的结构类似对氨基苯甲酸,通过对结核杆菌叶酸合成而起抑菌作用,对细胞外的结核杆菌有抑制作用;因不易产生耐药性,常与链霉素异烟肼联用,能延缓耐药性的产生。

  本品作用原理尚未完全阐明,一般认为本品的化学结构与对氨苯甲酸(PABA)近似,结核杆菌在代谢的过程中需要PABA的参加,故本品竞争性的替代PABA参加叶酸的合成,抑制二氢叶酸合成酶,影响二氢叶酸的合成,造成结核杆菌蛋白质合成受阻,细菌不能繁殖。本品与链霉素、异烟肼合用,可加强后二者的抗结核杆菌的作用,与异烟肼合用时由于竞争乙酰化而减慢异烟肼在体内的酰化的速度,使游离异烟肼的浓度增高,故有协同的抗结核杆菌的作用,并能使耐药菌延缓产生。单用本品约半年即可产生耐药性,但比单用异烟肼或链霉素要慢。本品尚有较强的降血脂作用。
  抗菌谱:
  本品对结核杆菌有选择性的抑制作用,仅作用于吞噬细胞外的结核杆菌,最低抑菌浓度(MIC)为1μg/mL,在有对氨苯甲酸的环境中(如干酪病灶内)其抑菌作用减小,本品抗菌谱较窄,除结核杆菌外对其它分枝杆菌和细菌、病毒等均无作用。

  【药 动 学】口服吸收良好,Tmax约0.5~1h,PB为50%~73%,约50%药物在体内乙酰化,约80%由尿排出,T1/2为1h。

  自胃肠道吸收良好,较其它水杨酸类吸收更为迅速。吸收后迅速分布至各种体液中,同时迅速弥散至肾、肺和肝组织。在胸水及干酪样组织中达到很高浓度,但脑脊液中的浓度很低。蛋白结合率60~70%。口服后1~2小时血药浓度达峰值,持续时间约4小时。半衰期为45-60分钟,但肾功能损害者可达23小时。本品在肝中代谢,50%以上经乙酰化成为无活性代谢物。给药后85%在7-10小时内经肾小球滤过和肾小管分泌迅速排出,其中14~33%为原形,50%为代谢物。本品亦可经乳汁分泌。血液透析可清除。

  【适 应 证】活动性结核病。多与其它抗结核药物联用。本品对分枝杆菌有效,但对不典型分枝杆菌无效。

  【不良反应】有寒战、皮疹、喉痛与发热、极度疲乏或软弱等。

  1.消化系统较多见恶心、呕吐、食欲不振、腹泻腹痛等症状。也可有肝损害、黄疸,此时应停药。
  2.泌尿系统本品在酸性尿中可引起结晶尿、蛋白尿、管形尿及血尿等,可有尿痛,长期应用者可致肾功能衰竭。
  3.其它
  (1)较多见的不良反应有:寒战、喉痛与发热、极度疲乏或软弱(较常见的原因为过敏)、瘙痒(过敏)、下背部疼痛等。可见皮疹、剥脱性皮炎、药热、白细胞减少、肝损害、黄疸,此时应停药。
  (2)发生较少的不良反应有:月经失调、发冷、男性性欲减低、皮肤干燥、颈前部肿胀、体重增加、头痛、两眼对光过敏等。

  【相互作用】

药物-药物相互作用
  1.本品与丙磺舒苯磺唑酮合用,可减少本品从肾小管的分泌量,导致血药浓度增高和作用持续时间延长及不良反应发生。(因此本品与丙磺舒或苯磺唑酮合用时或合用后,本品的剂量应调整,并密切随访患者)。
  2.本品忌与水杨酸类同服,以免胃肠道反应加重及导致胃溃疡。
  3.本品可增强抗凝药(香豆素或茚满二酮衍生物)的作用,因此合用时,口服抗凝药的剂量应适当调整。
  4.本品可能影响利福平的吸收,导致利福平的血药浓度降低,故合用时,两者给药时间应相隔8-12小时。
  5.本品和维生素B12同服时可影响后者从胃肠道吸收,因此合用时维生素B12的量应增加。
  6.本品可降低强心苷的血药浓度。
  7.苯海拉明略减少肠道本品的吸收(约10%)。
  8.本品能使异烟肼血药浓度升高,提高后者的药效和增强肝毒性。
  9.本品可增强苯妥英钠的作用。
  10.本品与乙硫异烟胺合用时可增加不良反应。
  11.本品可增强甲氨蝶蛉的不良反应。
  12.本品与对氨基苯甲酸有拮抗作用,两者不宜合用。

  药物-酒精/尼古丁相互作用
  乙醇可完全消除本品的降血脂作用。

  【用法用量】口服:成人,8g~12g/日,3~4次/日。儿童:每日0.2 g~0.3g/kg。静滴:成人,4g~12g/日,从小剂量开始,溶于5%葡萄糖液500ml中或配成3.6%等渗溶液,于2~3h滴完,每日或隔日1次。
  胸腔注射:用20%溶液10-20ml,注入胸膜腔内,用于治疗结核性脓胸。
  外用:用10%软膏治疗结核性溃疡。溃疡性结肠炎:保留灌肠。

  【给药说明】1.单独应用时,结核杆菌能很快产生耐药性,因此本品必须与其它抗核药合用。
  2.本品也用于甲状腺功能亢进症,对于甲亢合并结核患者较适用,在用碘剂无效而影响手术时,可短期服用本品为手术创造条件。
  3.进餐、餐后服或与制酸剂同服可减少胃部刺激。如发生胃部刺激,暂时减量或暂时停服2周可缓解症状,然后再从小剂量开始,逐渐递增至足量。
  4.限制钠盐摄入的患者可改用对氨基水杨酸钙。肾功能损害的患者须减量或停用。
  5.如发生结晶尿,应使尿液保持中性或稍偏碱性。
  6.治疗常需持续1~2年或更长,患者常因胃刺激症状或过敏反应而难以坚持。儿童的耐受性比成人好。
  7.静脉滴注的溶液需新配,滴注时应避光,溶液变色即不得使用。

  【注意事项】孕妇、哺乳期妇女、对其他含有对氨基苯基团(如磺胺药和染料)和水杨酸类的药物过敏的患者、充血性心力衰竭患者、胃溃疡患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏者、严重肝功能损害者、严重肾功能损害者者慎用。口服可与氢氧化铝碳酸氢钠同服,以减轻刺激性;滴注时药液应避光,变色不可用。

  药物对妊娠的影响:未证实对孕妇有害,但必须权衡利弊后才可选用。

  药物对哺乳的影响:本品可由乳汁中分泌,哺乳期妇女须权衡利弊。

  使硫酸铜法测定尿糖出现假阳性。使尿液中尿胆原测定呈假阳性反应(氨基水杨酸类与Ehrlich试剂发生反应,产生桔红色混浊或黄色,某些根据上述原理做成的市售试验纸条的结果也可受影响)。使丙氨酸氨基转移酶(ALT)和门冬氨酸氨基转移酶(AST)增高。

  对其它水杨酸类包括水杨酸甲酯(冬青油)或其它含对氨基苯基团(如某些磺胺药和染料)过敏的患者对本品亦可过敏。

  【生产单位】资料暂缺


页面功能 【参与评论】【字体: 打印文章关闭窗口
·对氨基水杨酸钠

栏目列表