乙胺丁醇〔典〕〔基〕 Ethambutol
【性状】常用其盐酸盐,为白色结晶性粉末,无臭或几乎无臭,略有引湿性。在水中极易溶解,在乙醇中略溶,在氯仿中极微溶解,在乙醚中几乎不溶。水溶液呈右旋性,对热较稳定。
【药理及应用】对结核杆菌和其他分支杆菌有较强的抑制作用。口服吸收约80%,血药浓度达峰时间2~4小时,蛋白结合约40%,在体内仅有10%左右的药物代谢成为非活性物,主要经肾排泄。与其他抗结核药间无交叉耐药性。但结核杆菌对本品也可缓慢产生耐药性。
为二线抗结核药,可用于经其他抗结核药治疗无效的病例,常与其他抗结核药联合应用。以增强疗效并延缓细菌耐药性的产生。
【用法】口服:1次0.25g,1日0.5~0.75g。也可开始时1日服25mg/kg,分2~3次给予;服药至第8周后减量为1日15mg/kg,分为2次。在长期联合用药方案中,本品可1周2次,每次用50mg/kg。
【注意】
(1)主要副作用是球后视神经炎,其发生与剂量大小有关(按正常用法,发生率为0.8%),长期服药易于引起。表现为视敏度降低、辨色力受损、视野缩窄、出现暗点等,停药后可缓慢恢复,也有不能恢复者。用药期间应检查视觉。
(2)胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹泻等。
(3)偶见过敏反应、肝功能损害、下肢麻木、关节炎、粒细胞减少、高尿酸血症、精神症状(幻觉、不安、失眠)等。
(4)乙醇中毒者、乳幼儿禁用。糖尿病患者必须在控制糖尿病的基础上方可使用本品。已发生糖尿病性眼底病变者慎用本品,以防眼底病变加重。肾功能不良者减量慎用。
【制剂】片剂:每片0.25g。