利福喷丁^〔基〕　Rifapentine^〔Ⅰ〕

（环戊哌利福霉素）

　　为半合成的利福霉素类抗生素（化构见利福平项下）。

　　【性状】砖红色或暗红色结晶性粉末，无臭，无味，在氯仿或甲醇中易溶，乙醇或丙酮中略溶，乙醚或水中几不溶。

　　【药理及应用】抗菌谱性质与利福平相同，对结核杆菌、麻风杆菌、金黄色葡萄球菌、某些病毒、衣原本品的外文名为Rifandin。国外，类似名称Rifadin系利福平的一种商品名（美国Merrell Dow药厂），注意区别。体等微生物有抗菌作用，其抗结核杆菌的作用比利福平强2～10倍。

　　空腹一次服本品（细晶）400mg，血药峰浓度约为16.8μg／ml；在4～12小时间可保持15.35～16.89μg／ml；48小时尚有5.4μg／ml。尿药浓度，在12～24小时间为16.52～37.98μg／ml。体内分布，以肺、肝、肾脏中较多，在骨组织和脑组织中也有相当浓度。本品主要以原形及代谢物形式自粪便排泄。t_1/2平均为18小时。

　　主要用于治疗结核病（常与其他抗结核药联合应用）。

　　【用法】1次600mg，每周只用1次（其作用约相当于利福平600mg，每日1次）。必要时可按上量，每周2次。

　　【注意】

　　（1）与利福平有完全的交叉耐药性。

　　（2）必须空腹给药，饱食后服药或并用制酸药，则其生物利用度明显降低。

　　（3）本品粗晶的生物利用度低（仅为细晶的1／4～1／3）。

　　（4）肝功能不良及孕妇禁用。

　　（5）本品可引起皮疹，白细胞数下降，氨基转移酶值升高，并与其他利福霉素有交叉过敏反应。