利福定 Rifandin*
(异丁哌利福霉素)
是半合成的利福霉素。利福平分子哌嗪基上的甲基为异丁基取代即为本品(化构见利福平项下)。
【性状】砖红色结晶性粉末,无臭,味微苦,极微溶于水,微溶于甲醇,易溶于氯仿。
【药理及应用】抗菌谱与利福平相似,对结核杆菌、麻风杆菌有良好的抗菌活性,其用量为利福平的1/3时,可获得近似或较高的疗效。对金黄色葡萄球菌有良好作用,对部分大肠杆菌也有一定抗菌活性。此外,对沙眼病毒也有抑制作用。
口服吸收良好,2~4小时血药浓度达峰。体内分布广,以肝脏和胆汁中为最高,其余依次为肾、肺、心、脾,在脑组织中含量甚微。
主要用于肺结核和其他结核病、麻风病、化脓性皮肤病、结膜炎、沙眼等。
【用法】成人每日150~200mg,早晨空腹一次服用。儿童接3~4mg/kg,一次服用。治疗肺结核病的疗程为1/2~1年。眼部感染采取局部用药(滴眼剂浓度0.05%)。
【注意】
(1)与利福平显示交叉耐药性,故本品不适于利福平治疗无效的病例。
(2)对消化道有刺激,可引起恶心、呕吐、腹泻等副作用。
(3)用药期间,应定期作血、尿常规和肝、肾功能检查,肝、肾功能不良者应慎用。
(4)孕妇慎用。
(5)曾有报道称可引起男子乳房女性化。
【制剂】胶囊:每胶囊150mg、75mg。
【贮法】避光干燥处保存。