异烟肼^{〔典〕〔基〕}　Isorriazid

（雷米封，INH，RIMIFON）

　　【性状】　无色结晶，或白色至类白色结晶性粉末，无臭，味微甜后苦；遇光渐变质。在水中易溶，在乙醇中微溶，在乙醚中极微溶解。其5％水溶液的PH为6～8。pKa＝1．8，3．5，10．8。

　　【药理及应用】　对结核杆菌有良好的抗菌作用，疗效较好，用量较小，毒性相对较低，易为病人所接受。异烟肼的口服吸收率为90％；服后1～2小时血清药物浓度可达峰；V_d为0．61±0．11L／kg，蛋白结合率甚低。本品在体内主要通过乙酰化，同时有部分水解而代谢。由于遗传差异，人群可分为快乙酰化者与慢乙酰化者。他们的半衰期有显著差异，快乙酰化者的平均t_1/2为1．1小时。慢乙酰化者则为3小时。本品易通过血脑屏障。

　　主要用于各型肺结核的进展期、溶解播散期、吸收好转期，尚可用于结核性脑膜炎和其他肺外结核等。本品常需和其他抗结核病药联合应用，以增强疗效和克服耐药菌。此外对痢疾、百日咳、麦粒肿等也有一定疗效。

　　【用法】

　　（1）口服：成人1次0．1～0．3g，1日0．2～0．6g对急性粟粒性肺结核或结核性脑膜炎，1次0．2～0.3g，1日3次。

　　（2）静注或静滴：对较重度浸润结核，肺外活动结核等，1次0.3～0．6g，加5％葡萄糖注射液或等渗氯化钠注射液20～40ml，缓慢推注。或加入输液250～500ml中静滴。

　　（3）细菌性痢疾：1次200mg，1日3次，连服3～7日。

　　（4）百日咳：1日按10～15mg／kg，分为3次。

　　（5）麦粒肿：1日按4～10mg／kg，分为3次。

　　（6）局部（胸腔内注射治疗局灶性结核等）：一次50～200mg。

　　【注意】

　　（1）不良反应有胃肠道症状（如食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、便秘等）；血液系统症状（贫血、白细胞减少、嗜酸细胞增多，引起血痰、咯血、鼻出血、眼底出血等）；肝损害；过敏（皮疹或其他）；内分泌失调（男子女性化乳房、泌乳、月经不调、阳痿等）；中枢症状（头痛、失眠、疲倦、记忆力减退、精神兴奋、易怒、欣快感、反射亢进、幻觉、抽搐、排尿困难、昏迷等）；周围神经炎（表现为肌肉痉挛、四肢感觉异常、视神经炎、视神经萎缩等）。上述反应大多在大剂量或长期应用时发生。慢乙酰化者较易引起血液系统、内分泌系统和神经精神系统的反应；而快乙酰化者则较易引起肝脏损害。

　　（2）维生素B₆可防治神经系统反应的发生，每日用量10～20mg，分1～2次服，但不应作为一种常规来普遍应用。遇异烟肼急性中毒时，大剂量维生素B₆可对抗，并需进行其他对症治疗。

　　（3）也可1日300mg1次顿服或1周2次，1次0．6～0.8g，这种给药方法可提高疗效并减少不良反应的发生率。

　　（4）可加强香豆素类抗血凝药、某些抗癫痫药、降压药、抗胆碱药、三环抗抑郁药等的作用，合用时须注意。

　　（5）用药期间注意检查肝功能。肝功能不良者、有精神病和癫痫病史者慎用。

　　（6）孕妇慎用。

　　（7）抗酸药尤其是氢氧化铝可抑制本品的吸收，不宜同服。

　　【制剂】片剂：每片0.05g；0.1g；0.3g。注射液：每支0.1g（2ml）。