茚地那韦

　　【药物名称】茚地那韦  indinavir

　　【药物别名】佳息患  Crixivan

　　【制剂规格】200 mg ，胶囊

　　【药理毒理】硫酸茚地那韦是一种特异性蛋白酶抑制剂，能有效对抗人类免疫缺陷病毒（HIV-I）。

　　【适 应 证】成人HIV-I感染。可与抗逆转录病毒制剂（如：核苷和非核苷类逆转录酶抑制剂）合用治疗成人的HIV-I感染。单独应用治疗临床上不适宜用核苷或非核苷类逆转录酶抑制剂治疗的成年患者。

　　【不良反应】可见虚弱/疲劳、眩晕、头痛、感觉迟饨、失眠、味觉异常 ；胃肠道反应 ；皮肤干燥、瘙痒、药疹等皮肤过敏反应 ；肾结石 ；肝、肾功能异常 ；血友病患者的自发出血增加 ；急性溶血性贫血 ；血糖升高或者糖尿病加重。血清甘油三酯增高。

　　【相互作用】不得与利福平、特非那定、阿司咪唑、西沙必利、三唑仑及咪达唑仑合用。如与去羟肌苷合用，应在空腹时至少间隔1小时分开服用。利福平是强效的P450 3A4诱导剂，能明显地降低本药的血浆浓度。对CYP3A4诱导作用弱于利福平的其他药物，如苯巴比妥、苯妥英、卡马西平和地塞米松，与本药合用时应谨慎，因为它们也可能降低茚地那韦的血浆浓度。

　　【用法用量】推荐剂量为每8小时口服800 mg（通常给予2粒400 mg胶囊）。用佳息患治疗必须以2.4 g/天的推荐剂量开始。无论是单独使用或与其它抗逆转录病毒制剂联合使用时，佳息患的剂量都相同。
　　与利福布汀联合治疗： 利福布汀与佳息患同时服用时，建议将利福布汀的剂量减少至标准剂量的一半，而佳息患剂量增加每8小时1，000 mg。
　　与酮康唑合用： 与酮康唑同时服用时，佳息患的剂量应减少至每8小时600 mg。
　　由肝硬化引起的肝功能不全患者：对由肝硬化引起的轻至中度肝功能不全的患者，佳息患的剂量应减低至每8小时 600 mg。
　　肾结石患者： 除摄取足够的水量外，对于一次或多次肾结石发作的患者在肾结石急性发作期可暂停治疗（如暂停1～3天）或者中断治疗。

　　【注意事项】患者应注意摄取足够的水量。如果出现肾结石的症状和体征，可考虑暂停或中断治疗。如发生急性溶血性贫血，应实施相应的治疗，包括中断使用本药。肝功能不全患者、妊娠及哺乳妇女慎用。 肾结石：服用佳息患后有发生过肾结石的报道。某些病例的肾结石与肾功能不全或急性肾功能衰竭有关 ；其中大多数病例的肾功能不全和急性肾功能衰竭是可逆的，如果出现肾结石的症状和体征，如伴有或不伴有血尿（包括镜检血尿）的腰痛，可考虑在肾结石急性发作期暂停治疗（如暂停1～3天）或者中断治疗。建议所有服用佳息患的患者摄取足够的水量。
　　急性溶血性贫血： 已有急性溶血性贫血的报道，某些病例较严重且进展迅速。一经诊断明确，应对溶血性贫血实施相应的治疗，其中可以包括中断使用佳息患。
　　肝炎： 服用佳息患的患者，包括极少数肝功能衰竭的报道。由于这些患者中大多数伴有其他具有混淆作用的医学情况和/或正在接受联合性疗法，因此佳息患与这些不良事件的因果关系尚未能确定。
　　高血糖： 接受蛋白酶抑制治疗的HIV感染的患者中已有新发生糖尿病或高血糖、或者原有的糖尿病加重的报道，许多报道的病例伴有其他具有混淆作用的病症，其中某些患者还需使用与糖尿病或高血糖的进展有关的药物治疗。在其中的一些患者需要开始使用或调整胰岛素剂量或使用口服降血糖药治疗，其中某些病例出现糖尿病酮症酸中毒。大多数病例可继续接受蛋白酶抑制剂的治疗，也有一些病例需中断或停止治疗。某些患者，不论在治疗前有或没有糖尿病，在停止使用蛋白酶抑制剂后仍存在高血糖。蛋白酶抑制剂与这些不良事件的因果关系尚未确定。
　　有合并症的患者： 用蛋白酶抑制剂治疗的血友病甲和血友病乙患者中有自发出血的报道。某些患者需加用VIII因子。许多上述报道的病例已继续或重新开始蛋白酶抑制剂的治疗。蛋白酶抑制剂治疗与这些不良事件的因果关系尚未确定。由肝硬化引起的肝功能不全患者：对于这些患者，由于佳息患的代谢降低，应减少佳息患的使用剂量。
　　对妊娠和哺乳的影响： 尚未对孕妇进行足够的和严格对照的临床研究。只有在可能受益超过对胎儿可能的危险时，方可在妊娠期使用佳息患。将茚地那韦用于新生猕猴时会引起其在出生后暂时生理性高胆红素血症的轻度加重。而将茚地那韦给予妊娠末三个月的怀孕猕猴则不引起新生猕猴高胆红素血症的类似加重 ；然而会引起有限的茚地那韦胎盘转移。接受用不同剂量的健康受试者和HIV-I感染的患者均有高胆红素血症发生，但极少伴有血清转氨酶增高。然而，从理论上讲，该化合物有加重人类新生儿生理性高胆红素血症的可能性。所以，对分娩期的妊娠妇女使用佳息患，必须慎重考虑。尚不知佳息患是否从人乳汁排泄，鉴于许多药物从人乳中排泄，且佳息患可能对受乳婴儿存在不良反应，所以，如果哺乳妇女正在服用佳息患，应建议她们中断哺乳。
　　对儿童的影响： 对儿童的安全性和有效性数据尚未建立。