膦甲酸钠 Foscarnet sodium〔Ⅰ〕
为合成的抗病毒药,其同系物膦乙酸钠(Fosfonet Sodium)和磷丙酸钠(Sodium Phosphonopropionate)均具抗病毒活性,以本品为最强。临床应用本品的六水合物。
【药理及应用】本品为无机焦磷酸盐的有机同系物。在体外有抑制疱疹病毒DNA聚合酶的作用,包括细胞肥大病毒、单纯疱疾病毒HSV-1和HSV-2、人疱疹病毒HHV-6、EB病毒(EBV)和水痘-带状疱疹病毒(VZV)。
本品的血浆蛋白结合率为14%~17%。按57±6mg/kg量滴注,每日3次,第1日Cmax为573(213~1305)μmol/Lmin,Cmin为78(<33~139)μmol/L。连用2周后Cnax变化不大,Cnax则为110(43~148)μmol/L。平均血浆清除率为130±44或178±48ml/min。
主要用于爱滋病患者的细胞肥大病毒性鼻炎。
【用法】初始剂量60mg/kg,每8小时1次,至少1小时恒速滴入,用2~3周;剂量、给药间隔、连续应用时间须根据病人的肾功能与用药耐受程度予以调节。维持量为每日90~120mg/kg,静滴2小时。肾功能不足者需减量用药。
【注意】可引起多系统的不良反应,较常见的有发热、乏力、寒战、衰弱、不适、疼痛、感染、毒血症;头痛、感觉异常、头昏、肌不随意收缩、感觉减退、神经病、癫痫发作;厌食、恶心、腹泻、呕吐、腹痛;贫血、粒细胞减少、白细胞减少,盐电解质失衡(包括低血钾、低血钙、低血镁、低磷酸盐血症或高磷酸盐血症);抑郁、精神错乱、焦虑;咳嗽、呼吸困难;皮疹、多汗;肾功能改变;视觉异常等(以上发生率在5%以上)。
【制剂】输液;每瓶600mg(250md);1200mg(500ml)。