阿糖腺苷^〔基〕　Vidarabine^〔Ⅰ〕

（Vira-A）

　　为嘌呤核苷，可自链霉菌Streptomyces antibioticus的培养液中提取或合成制备。国外产品为本品的混悬液，国内产品为本品的单磷酸酯溶液。

　　【性状】白色结晶状粉末，极微溶解于水（0.45mg／ml，25℃）。本品单磷酸酯的溶解度为100mg／ml。

　　【药理及应用】静滴后，在体内迅速去氨成为阿拉伯糖次黄嘌呤，并迅速分布进入一些组织中。按10mg／kg剂量缓慢静滴给药，阿拉伯糖次黄嘌呤的血浆峰值为3～6μg／ml，阿糖腺苷则为0.2～0.4μg／ml。阿拉伯糖次黄嘌呤可透过脑膜，脑脊液与血浆中的浓度比为1：3。每日用量的41％～53％，以阿拉伯糖次黄嘌呤形式为主自尿排泄，母体化合物只有1％～3％。肾功不全者，阿拉伯糖次黄嘌呤在体内蓄积，其血浆浓度可为正常人的几倍。阿拉伯糖次黄嘌呤的平均t_1/2为3.3小时。

　　有抗单纯疱疹病毒HSV₁和HSV₂作用，用以治疗单纯疱疹病毒性脑炎，也用于治疗免疫抑制病人的带状疱疹和水痘感染。但对巨细胞病毒则无效。本品的单磷酸酯有抑制乙肝病毒复制的作用。

　　【用法】

　　（1）单纯疱疹病毒性脑炎　1日量为15mg／kg，按200mg药物、500ml输液（预热至35～40℃）的比率配液，作连续静脉滴注，疗程为10日。

　　（2）带状疱疹　10mg／kg，连用5日，用法如上。

　　【注意】

　　（1）消化道反应，如恶心、呕吐、厌食、腹泻等较常见。中枢系统反应，如震颤、眩晕、幻觉、共济失调、精神变态等，也偶见。尚有氨基转移酶升高，血胆红素升高、血红蛋白减少、红细胞压积下降、白细胞减少等反应。

　　（2）用量超过规定时，出现的反应较严重。

　　（3）大量液体伴随本品进入体内，应注意水、电解质平衡。

　　（4）本品不可静脉推注或快速滴注。

　　（5）配得的输液不可冷藏以免析出结晶。

　　【药物相互作用】别嘌呤醇有黄嘌呤氧化酶抑制作用，使阿拉伯糖次黄嘌呤的消除减慢而蓄积，可致较严重的神经系统毒性反应。