二盐酸奎宁

　　【药物名称】二盐酸奎宁  Quinine Dihydrochloride

　　【分子式成分】化学名称：6′-甲氧基-（8a，9R）-辛可宁-9-醇的二盐酸盐。分子式：C₂₀H₂₄N₂O₂·2HCl。分子量：397.34。

　　【制剂规格】本品为无色或微黄色的澄明液体。（1）1ml：0.25g(2)1ml：0.5g(3)10ml：0.25g

　　【药理毒理】奎宁是喹啉类衍生物，能与疟原虫的DNA结合，形成复合物，抑制DNA的复制和RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成，作用较氯喹为弱。另外，奎宁能降低疟原虫氧耗量，抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。
　　奎宁也引起疟色素凝集，但发展缓慢，很少形成大团块，并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察，可见原虫的核和外膜肿胀，并有小空泡，血细胞颗粒在小空泡内聚合，此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂，从而阻止裂殖体成熟。
　　本品对红外期无效，长疗程可根治恶性疟，但对恶性疟的配子体亦无直接作用，故不能中断传播。

　　【适 应 证】脑型疟疾和其它严重的恶性疟。

　　【不良反应】①本品每日用量超过1g或连用较久，常致金鸡纳反应，此与水杨酸反应大致相似，有耳鸣、头痛、恶心、呕吐，视力听力减退等症状，严重者产生暂时性耳聋，停药后常可恢复；②24小时内剂量大于4g时，可直接损害神经组织并收缩视网膜血管，出现视野缩小、复视、弱视等；③大剂量中毒时，除上述反应加重外，还可抑制心肌、扩张外周血管而致血压骤降、呼吸变慢变浅、发热、烦燥、谵妄等，多死于呼吸麻痹；④少数病人对奎宁高度敏感，小量即可引起严重金鸡纳反应；⑤少数恶性疟患者使用小量奎宁可发生急性溶血（黑尿热）致死；⑥奎宁还可以引起皮疹、瘙痒、哮喘等。⑦静脉滴注应密切观察血压变化。

　　【相互作用】①制酸药及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收；②抗凝药与奎宁合用后，抗凝作用可增强；③肌肉松弛药如琥珀胆碱、筒箭毒碱等与奎宁合同，可能会引起呼吸抑制；④奎尼丁与奎宁合用，金鸡纳反应可增加；⑤尿液碱化剂如碳酸氢钠等，可增加肾小管对奎宁的重吸收，导致奎宁血药浓度与毒性的增加；⑥与维生素K合用可增加奎宁的吸收；⑦与布克利嗪、赛克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺（trimethofenzamide）、氨基苷类抗生素合用可导致耳鸣、眩晕；⑧与硝苯地平（硝苯啶）合用，游离的奎宁浓度增加。

　　【用法用量】成人用量按体重5-10mg/kg（最高量500mg），加入氯化钠注射液500ml中静脉滴注，4小时滴完，12小时后重复1次，病情好转后改口服。
　　小儿用量剂量同成人，按体重5～10mg/kg(最高量500mg)。

　　[药物过量]奎宁致死量约8g。

　　【注意事项】孕妇禁用。

　　（1）对于哮喘、心房纤颤及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者和妇女月经期均应慎用。
　　（2）对诊断的干扰：奎宁可干扰17-羟类固醇的测定。
　　（3）静脉推注易致休克，所以严禁静脉推注。

　　[孕妇及哺乳期妇女用药]孕妇禁用，奎宁有催产作用，本品可通过胎盘引起胎儿听力损害及中枢神经系统、四肢的先天损伤。哺乳期妇女慎用。