青蒿素^〔典〕　Artemisinin

（黄蒿素，Arteannuin）

青蒿素　　R＝0
蒿甲醚　　R＝OCH3
双氢青高素　　R＝OH

　　本品为我国首次从黄花蒿（Artemisia annua）中提出的一种新的抗疟有效成分。经普查，发现广西、四川、海南等地所产黄花蒿中，青蒿素含量较高。

　　【性状】为无色针状结晶，味苦。在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯或冰醋酸中易溶，在甲醇、乙醇、稀乙醇、乙醚及石油醚中溶解，在水中几乎不溶。熔点150～153℃。

　　【药理及应用】为一种高效、速效的抗疟药，主要作用于疟原虫的红内期，用于间日疟，恶性疟特别是抢救脑型疟有良效，其退热时间及疟原虫转阴时间都较氯喹短，对氯喹有抗药性的疟原虫，使用本品亦有效。但对间日疟原虫的近期复燃率比氯喹高20％～30％。与伯氨喹合并应用，可使复燃率降至10％左右。本品对血吸虫亦有杀灭作用。

　　【用法】

　　（1）直肠给药：1次0.4～0.6g，1日0.8～1.2g。

　　（2）深部肌注：第1次200mg，6～8小时后再给100mg，第2，3日各肌注100mg，总剂量500mg（个别重症第4天再给100mg）。或连用3日，每日肌注300mg，总量900mg。小儿15mg／kg，按上述方法3日内注完。

　　（3）口服：先服1g，6～8小时再服0.5g，第2，3日各服0.5g，疗程3日，总量为2.5g。小儿15mg／kg，按上述方法3日内服完。

　　【注意】

　　（1）注射部位较浅时，易引起局部疼痛和硬块。

　　（2）个别病人可出现一过性氨基转移酶升高及轻度皮疹。

　　（3）少数病例有轻度恶心、呕吐、腹泻等副反应，不加治疗可很快恢复正常。

　　（4）妊娠早期妇女慎用。