吡喹酮^{〔典〕〔基〕}　Praziquantel

（环吡异喹酮，EMBAY-8440）

　　【性状】白色或类白色结晶性粉末；味苦。在氯仿中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚或水中不溶。熔点136～141℃。

　　【药理及应用】本品为一新型广谱抗寄生虫药。动物实验证明，对日本血吸虫病以及绦虫病、华支睾吸虫病，肺吸虫病等均有效。低浓度的吡喹酮（5ng／ml）可刺激血吸虫使其活动加强，较高浓度（1μg／ml）时虫体即挛缩。本品对虫的糖代谢有明显的抑制作用，影响虫对葡萄糖的摄入，促进虫体内糖原的分解，使糖原明显减少或消失。口服后约80％自消化道迅速吸收，达C_max为0.5～1小时。体内分布以肝、肾、脂肪组织含量最高。在体内转化和排泄较快，主要经肝代谢，t_1/2约为1～1.5小时。

　　本品治疗血吸虫病的特点为：剂量小（约为现用一般药物剂量的1／10），疗程短（从现用药物的20日或10日缩短为1至2日）、副作用轻、有较高的近期疗效。血吸虫病患者经本品治疗后半年粪检虫卵转阴率为97.7％～99.4％。由于本品对尾蚴、毛蚴也有杀灭效力，故也用于预防血吸虫感染。也有以本品治疗脑囊虫病。

　　【用法】口服，治疗血吸虫病，一次10mg／kg，一日3次，急性血吸虫病，连服4日；慢性血吸虫病，连服2日。皮肤涂擦1％。浓度吡喹酮，12小时内对血吸虫尾蚴有可靠的防护作用。治脑囊虫病，每日20mg／kg，体重＞60kg，以60kg计量，分3次服，9日为1疗程，总量180mg／kg，疗程间隔3～4个月。

　　【注意】

　　（1）在服首剂1小时后可出现头昏、头痛、乏力、腹痛、关节酸痛、腰酸、腹胀、恶心、腹泻、失眠、多汗、肌束震颤、早搏等，一般不需处理，于停药数小时至一二天内即消失。

　　（2）成年患者服药后大多心率减慢，儿童则多数心率增快。

　　（3）偶见心电图改变（房性或室性早搏、T波压低等），血清氨基转移酶升高，中毒性肝炎等。并可诱发精神失常及消化道出血；脑疝、过敏反应（皮疹、哮喘）等亦有所见。严重心、肝、肾病患者及有精神病史者慎用。