格列齐特^〔基〕　Gliclazide^〔Ⅰ〕

（甲磺吡脲，达美康，DIAMICRON）

　　【分子式成分】本药的化学名为1-[3-氮杂双环(3,3,0)辛基]-3-对甲苯磺酰脲，分子式为C15H21N3O3S，分子量为323.41。除活性成分外，尚含有乳糖，硬脂酸镁，脱水硅胶等赋型剂。

　　【制剂规格】片剂：40mg、80mg。

　　【药理毒理】1、为一胰岛素促泌剂，它增强胰岛β细胞对葡萄糖的生理反应，使过高的血糖下降。2、能降低血小板之粘性及聚集性，加速纤维蛋白的溶解过程。

　　【药 动 学】口服吸收快，T_max约2～6h，作用持续24h，T_1/2为10～12h。主要在肝内代谢，第2日可排出98%。

　　【适 应 证】单凭饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，但病人胰岛B细胞须有一定的分泌胰岛素的功能且无严重的并发症。

　　【不良反应】皮肤粘膜反应：瘙痒、红斑、皮疹，停药后数日可消退。胃肠道反应：偶见恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘和肝功能损害。血液系统：罕见血小板减少，粒细胞缺乏或白细胞减少，贫血。

　　【相互作用】与口服咪康唑合用时，可出现严重的低血糖反应。勿与下列药物合用：非甾体抗炎药(特别是水杨酸)、磺胺类抗菌素、香豆素类抗凝剂、单胺氧化酶抑制剂、β-受体阻滞剂、安定、四环素、哌克西林、氯霉素、氯贝胺、酒精。与巴比妥合用可降低药效。有些药物(皮质激素、噻嗪类利尿剂、口服避孕药)能干扰血糖控制并升高血糖。

　　【用法用量】口服，开始80mg/次，早餐前或早餐及午餐前各1次，也可40mg/次，三餐前各1次，必要时1周后递增80mg/日。一般量80mg～240mg/日，最大量320mg/日。

　　【注意事项】妊娠D类。急性卟啉症病人、孕妇及乳母不宜用。胰岛素依赖型糖尿病、非胰岛素依赖型糖尿病伴酮症酸中毒、昏迷、感染等应激情况及肝、肾功能不全者等禁用。禁忌：婴儿期或青少年起病的糖尿病患者，严重酮症酸中毒，糖尿病昏迷和昏迷前期，严重肾功能或肝功能障碍，对磺脲类过敏者。