曲普瑞林 Triptorelin^〔Ⅰ〕

（色氨瑞林，Decapeptyl）

　　【制剂】　粉针剂：每支0.1mg

　　【药理及应用】　GnRH类似物。作用同布舍瑞林。皮下给药能迅速吸收，经15分钟血浓度达峰值，1小时达最大效应，t_1/212小时。临床主要用于前列腺癌；还用于促排卵，治疗妇女不育症(与HMG、HCG、FSH配合使用）

　　【用法】　皮下注射：每日1次0.1mg。用于促排卵，于月经周期第2天开始，每日1次0.1mg，连续10～12日

　　【注意】　同戈舍瑞林

　　【药物别名】达必佳、达菲林

　　【制剂规格】注射剂：100μg；控释注射剂：3.75mg。缓释剂每针含3.75 mg曲普瑞林，被包裹于可被生物降解之聚合物中。每支悬浮剂含有聚山梨酯80、右旋糖酐-70、氯化钠、磷酸二氢钠二水合物、调节pH用氢氧化钠溶液及注射用水。达必佳100 μg注射剂，每支一次用已装备用注射剂装有1 mL已调整pH的氯化钠溶液，内含105 μg曲普瑞林醋酸盐，相当于95.6 μg曲普瑞林。控释剂2-8°C避光贮藏。100 μg注射剂：贮藏在8°C以下。

　　【药理毒理】本药之活性成分是合成的促性腺激素释放激素的类似物，其结构改良是将天然分子结构中的第六个左旋甘氨酸被右旋色氨酸所取代，使其促效作用更为显著及血浆半衰期更长。注射达必佳后，最初会刺激垂体释放促黄体生成素及促卵泡成熟素。当垂体经过长期的刺激后会进入不应期，促性腺激素的释放会减少，因而使性类固醇降低至去势水平。上述的作用是可逆转的。注射达必佳控释剂可维持治疗作用达30天。

　　【适 应 证】激素依赖性前列腺癌、子宫内膜异位症及子宫肌瘤等，也可用于体外受精术。

　　【不良反应】男性有热潮红、阳萎及性欲减退，女性有热潮红、阴道干涩及轻微的骨小梁基质流失等。
　　男性：热潮红，阳萎及性欲减退。女性：热潮红，阴道干涸及交媾困难，轻微的骨小梁基质的流失。在治疗停止6-9个月可完全恢复正常。男、女性的一般副作用有：个别患者会出现超敏反应，如发痒、皮疹、高烧、过敏症。曾有报导使用右旋糖酐亦会有超敏反应。注射部位可出现轻微的疼痛。其它罕见的副作用：轻微过敏症状(发烧、发痒)，男子女性型乳房，出血或出血斑，头痛，疲惫及睡眠紊乱。其它可能的副作用：男性：酶活性增加（如LDH，γ-GT，SGOT，SGPT）和血栓性静脉炎。曾有患者出现肺栓塞。女性：抑郁、酶水平增高（如LDH，γ-GT，SGOT，SGPT）、感觉异常及视觉障碍。

　　【用法用量】治疗期间密切监测性激素血清水平。

　　控释剂：肌内注射3.75mg/4周，妇女治疗期不超过6个月。
　　注射剂：开始500(g/次，1次/日，皮下注射，连续7日，然后以每日100μg/次皮下注射维持。
　　体外授精术 500 μg/次/日皮下注射，7 - 10天后用100 μg/次/天。

　　【注意事项】孕妇，对本药中任何成份过敏者，非激素依赖性的前列腺癌或前列腺切除手术后的病人禁用。
　　治疗期间应密切监测性类固醇血清水平。少数男性病人在治疗开始时，因血清睾丸酮含量短暂的增加，可引至暂时性尿道梗塞或骨骼疼痛等症状。因此，在治疗的第1周内需严密监护，在疗程开始时使用抗雄激素药物，以防止血清睾丸酮水平暂时性增加。女性应采用激素药物以外的方法避孕。在治疗期间不得使用雌激素类药物，且治疗子宫肌瘤时，偶见子宫缩小，速率与肌瘤缩小速率不成比例时，引至出血及脓毒症，须经常使用如超声影像技术的方法测量子宫及肌瘤的大小。治疗期间，月经应该停止，若正常月经仍然继续时，应作适当处理。对妊娠与哺乳的影响 动物试验结果未发现致畸现象。对人类则无足够经验。因此，使用之前必须确保未孕。关于对哺乳的影响，没有充足的研究数据。