黄体酮〔典〕〔基〕Progesterone
(孕酮,助孕素,Utrogestan,Progestin)
【性状】白色或几乎白色结晶性粉末;无臭,无味。在氯仿中极易溶解,在乙醇、乙醚或植物油中溶解,在水中不溶。熔点128~131℃。
【药理及应用】黄体酮是由卵巢黄体分泌的一种天然孕激素,在体内对雌激素激发过的子宫内膜有显著形态学影响,为维持妊娠所必需。其药理作用主要为:①在月经周期后期使子宫粘膜内腺体生长,子宫充血,内膜增厚,为受精卵植入作好准备。受精卵植入后则使之产生胎盘,并减少妊娠子宫的兴奋性,抑制其活动,使胎儿安全生长。②在与雌激素共同作用下,促使乳房充分发育,为产乳作准备。③使子宫颈口闭合,粘液减少变稠,使精子不易穿透;大剂量时通过对下丘脑的负反馈作用,抑制垂体促性腺激素的分泌,产生抑制排卵作用。本品口服经1~3小时血浓度达峰值,由于迅速代谢而失活,故一般采用注射给药,但舌下含用或阴道、直肠给药也有效。经阴道粘膜吸收迅速,经2~6小时血浓度达峰值。临床主要用于习惯性流产、痛经、经血过多或血崩症、闭经等。口服大剂量也用于黄体酮不足所致疾患,如经前综合征、排卵停止所致月经紊乱、良性乳腺病、绝经前和绝经期等。阴道给药可替代口服,特别对肝病患者。
【用法】肌注,1次10~20mg。
(1)习惯性流产:肌注1次10~20mg,每日1次或每周2~3次,一直用到妊娠第四个月。
(2)痛经:在月经之前6~8日每天注射5~10mg,共4~6日,疗程可重复若干次。对子宫发育不全所致的痛经,可与雌激素配合使用。
(3)经血过多和血崩症:每日肌注10~20mg,5~7天为一疗程,可重复3~4个疗程,每疗程间隔15~20日。
(4)闭经:先给雌激素2~3周后,立即给予本品每日3~5mg,6~8日为一疗程,总剂量不宜超过300~350mg,疗程可重复2~3次。
口服或阴道给药:1次100mg,早、晚(睡前2小时)各1次,每周期连续10天(一般在周期第17~26天)。
【注意】可有头晕、头痛、恶心、抑郁、乳房胀痛等。长期应用可引起子宫内膜萎缩、月经量减少,并容易发生阴道霉菌感染。肝病患者不能口服。
【制剂】注射液:每支10mg(1ml);20mg(1ml)。胶囊剂:每胶囊100mg。
复方黄体酮注射液:为淡黄色澄明油状液体,每支1ml,含黄体酮20mg和苯甲酸雌二醇20mg。用途同黄体酮,但疗效较好。肌注每日1ml,连用2~4天。
三合激素注射液:为淡黄色澄明油状液体,每支1ml,含黄体酮12.5mg、丙酸睾酮25mg和苯甲酸雌二醇1.5mg。用途似复方黄体酮注射液,主要用于月经不调,唯撤药性出血量较少;也用于绝经期综合征及退奶等。肌住每日或隔日1次1ml,连用3~5次。
【贮法】密闭避光保存。