己烯雌酚〔典〕〔基〕Diethylstilbestrol
(乙菧酚,乙烯雌酚,人造求偶素,Stilbestrol)
【性状】无色结晶或白色结晶性粉末;几乎无臭。在乙醇、氯仿、乙醚或脂肪油中溶解,在水中几乎不溶,在稀氢氧化钠溶液中溶解。熔点169~172℃。
【药理及应用】为人工合成的非甾体雌激素,口服作用为雌二醇的2~3倍,主要作用有:①促使女性性器官及副性征正常发育;②促使子宫内膜增生和阴道上皮角化;③减轻妇女更年期或妇科手术后因性腺功能不足而产生的全身性紊乱;④增强子宫收缩,提高子宫对催产素的敏感性;⑤小剂量刺激、而大剂量抑制垂体前叶促性腺激素及催乳激素的分泌;③抗雄激素作用。口服吸收良好,经肝缓慢灭活,代谢物从尿和粪便排泄。
临床用于卵巢功能不全或垂体功能异常引起的各种疾病、闭经、子宫发育不全、功能性子宫出血、绝经期综合征、老年性阴道炎及退奶等。也用于前列腺癌。
【用法】口服,1次0.25~1mg,1日0.25~6mg。
(1)闭经:口服小剂量刺激垂体前叶分泌促性腺激素,1日不超过0.25mg。
(2)用于人工月经周期:每日服0.25mg,连用20天,待月经后再用同法治疗,共3周期。
(3)用于月经周期延长及子宫发育不全:每日服0.1~0.2mg,持续半年,经期停服。
(4)治疗功能性子宫出血:每晚服0.5~1mg,连服20天。
(5)用于绝经期综合征:每日服0.25mg,症状控制后改为每日0.1mg(如同时每日舌下合服甲基睾酮5~10mg,效果更好)。
(6)退奶:每次服5mg,1日2~3次,连服3天;或肌注每日1次4mg,连用3~5天,同时紧束乳房,少进液体。
(7)老年性阴道炎:阴道塞药,每晚塞入1~2片(每片0.2mg),共用7天。
(8)配合手术用于前列腺癌:每日3mg,3次分服,连用2~3月。维持量每日1mg。
(9)用于因子官发育不好及子宫颈分泌物粘稠所致不育症:以小剂量促使宫颈粘液稀薄,精子易透入,于月经后每日服0.1mg,共15天,疗程3~6月。
(10)用于稽留流产(怀孕7个月以内死胎,经2个月或以上仍未娩出):每次服5mg,1日3次,5~7日为一疗程,停药5天,如无效可重复一疗程。
【注意】
(1)可有恶心、呕吐、厌食、头痛等。长期应用可使子宫内膜增生过度而导致子宫出血与子宫肥大。
(2)应按指定方法服药,中途停药可导致子宫出血。
(3)肝、肾病患者及孕妇禁用。
【制剂】片剂:每片0.1mg;0.25mg;0.5mg。1mg;2mg。注射液;每支0.5mg(1ml);1mg(1ml);2mg(1ml)。