醋酸环丙孕酮

　　【药物名称】醋酸环丙孕酮 cyproterone acetate

　　【药物别名】色普龙 Androcur

　　【制剂规格】片剂:50mg/片。

　　【药理毒理】本药为一抗雄激素抑制剂，能抑制男性性激素（雄激素）的作用，雄激素也可由女性器官少量产生，并且也起一定的孕激素及抗促性腺激素作用。对于男性，用本药治疗可降低性欲及性功能，并抑制性腺功能，这些变化在停止治疗后是可逆的。本药可保护雄激素依赖性靶器官，如前列腺，使之不受来源于性腺及/或肾上腺皮质的雄激素的影响。对于妇女，本药可减轻多毛症，及雄激素依赖性脱发及增高的皮脂腺功能，治疗期间卵巢功能受到抑制。

　　【适 应 证】降低男性性欲倒错的性欲；不能手术的前列腺癌；女性重度雄性化体征：如非常严重的多毛症，雄激素依赖性严重脱发，最终导致秃顶（重度雄激素性脱发），常伴有重度痤疮及/或皮脂溢。

　　【不良反应】用药几周后，该药逐渐限制了男性的生育能力。停止治疗后数月，这种能力可以恢复。对于男性，偶可引起乳房肿大（有时伴有乳头触痛），停药后通常可以消退。对于女性，联合治疗可抑制排卵，因此可能发生不孕、乳房胀感。个别病例，用高剂量本药治疗时，有发生肝功能受损，某些为严重受损的报告。可以发生疲乏，精力减退，偶有暂时性的烦躁或情绪抑郁，也可能发生体重改变。可偶尔引起气短的感觉。在极罕见情况下，有报告发生血栓栓塞与使用本药有关。然而，因果关系似乎不能肯定。

　　【相互作用】本药的降低性欲作用可在酒精的抗抑制作用影响下减弱。口服抗糖尿病药物或胰岛素的需要量可发生变化。

　　【用法用量】降低男性性欲倒错的性欲 一般治疗从1片 bid开始，需要时可增加到2片 bid，或甚至短期内 2片 tid。药物应在饭后用少量液体吞服。当达到满意效果时，应试用最低可能剂量维持疗效，常常每日2次，每次半片即已足够。建立维持量或停止用药时，不应突然而应逐渐减量，间隔数周将每日剂量减少1片或最好半片。为了稳定治疗作用，必须延长使用本药一段时间，如果可能，同时采用心理治疗方法。
　　不能手术的前列腺癌 睾丸切除术后为消除肾上腺皮质雄激素的作用：每次2片，每日1-2次（即100-200 mg）。未行睾丸切除术：每次2片，每日2-3次（即200-300 mg）。症状改变或减轻后，不应改变或中断治疗剂量。用促性腺激素释放激素激动剂（LH-Rha）治疗时，为减少男性性激素的初始增加：开始时单用本药，每次2片，每日2次（即200 mg）5-7天，继之用本药每次2片，每日2次（共200 mg），与一种LH-Rha同时使用，共3-4周。为消除在LH-Rha治疗时肾上腺皮质雄激素的作用：连续抗雄激素治疗，服用本药每次2片，每日1-2次（即100-200 mg）。
　　女性重度雄性化体征： 如非常严重的多毛症，雄激素依赖性严重脱发，最终导致秃顶（重度雄激素性脱发），常伴有重度痤疮及/或皮脂溢。育龄妇女治疗宜在月经周期第1天开始（即出血的第1天），只有闭经妇女可以立即开始药物治疗。这种情况下治疗的第1天被视作周期的第1天，按下列推荐用法常规观察。在周期的第1-10天，每天餐后用水吞服2片本药，此外，这些妇女还服用含有雌、孕激素的制剂，如从月经周期的第1-21天，每天服用1片口服避孕药，以提供必要的避孕保护作用并稳定月经周期。接受周期性联合治疗的妇女，应于每天的固定时间服药。若超过固定服药时间12小时，则本周期的避孕效果可能降低，但是本药与口服避孕药仍应按说明继续服完，以避免本周期提早出血。遗漏的药片可忽略，但在周期的余下时间内应加用非激素的避孕方法（安全期法及测量体温法除外）。服药21天后有停药7天的观察期，在此期间会发生撤退性出血，在第一疗程开始的整4个星期后，亦即同一个星期几，开始下一周期的联合治疗而不论出血是否停止。如果在停药期间未发生出血，应进行必要的诊断检查。临床症状改善以后，可以在联合治疗的头10天内将本药的每天剂量减少至1片或半片，可能单独使用口服避孕药已足够。绝经后或行子宫切除术的患者可以单独使用本药。根据症状的严重程度，该药的平均用量应为每日1次，每次1至半片，共21天，继之停药7天。

　　【注意事项】妊娠，哺乳，肝脏疾病，曾有妊娠期黄疸或持续瘙痒史，妊娠期疱疹史，Dubin-Johnson综合征，Rotor综合征，曾有或现有肝脏肿瘤（并非由于转移的前列腺癌），消耗性疾病（不能手术的前列腺癌除外），重度慢性抑郁症，曾有或现有血栓栓塞性情况，伴有血管变化的严重糖尿病，镰状细胞性贫血禁用。

　　前列腺癌患者有血栓栓塞史、镰状细胞性贫血或伴有血管变化的重度糖尿病，在应用本药前，必须对每一病例认真权衡利弊。

　　对于职业要求注意力高度集中的患者（如驾驶员，机器操作者）应慎用，本药可引起疲乏，精力减退，也可能影响注意力集中的能力。
　　本药的降低性欲作用，可在酒精的抗抑制作用影响下减弱。
　　在青春期结束前不应给予该药，因为不能排除它对体格生长，以及尚不稳定的内分泌功能轴的不利影响。
　　治疗期间，应定期检查肝功、肾上腺皮质功能与红细胞计数。
　　糖尿病患者慎用，口服抗糖尿病药物或胰岛素的需要量可发生变化。
　　与其他性甾体激素一样，个别病例报告有良性与恶性肝脏变化。在极罕见情况下，肝脏肿瘤可能导致危及生命的腹腔内出血。因此，当发生异常的上腹不适而短期内不能自行消失时，应进行适当的诊治。
　　治疗开始前，应进行彻底的全身与妇科检查（包括乳房与宫颈细胞学涂片）。
　　育龄妇女必须除外妊娠。如果在联合治疗期间，在服药的3周内发生少量不规则出血，不应停止服药。然而如出血过多时，应进行必要的检查。