去氢甲睾酮 Metandienone〔Ⅰ〕
(去氢甲基睾丸素,甲睾烯龙,大力补,Danabol,Dianabol,Metanabol)
【性状】白色或微黄色结晶性粉末,无臭,熔点163~167℃。不溶于水,溶于乙醇、氯仿,微溶于乙醚。
【药理及应用】为甲睾酮的去氢衍生物,但雄激素作用较小,蛋白同化作用较强。其蛋白同化作用与丙酸睾酮相同,雄激素活性约为后者的1/100,分化指数为3。①能促进蛋白质合成,抑制蛋白质异生,维持正氮平衡,使食欲增进、肌肉增长、体重增加。②促进钙磷在骨组织中沉积,促进骨细胞间质形成,加速骨钙化和骨生长。③促进组织新生和肉芽形成,加速创伤和溃疡的修复。④降低血胆固醇,改善脂质代谢。
临床用于慢性消耗性疾病、骨质疏松症、严重感染和创伤烧伤等引起的负氮平衡,促进早产儿及未成熟儿的生长等。对骨折不易愈合、高胆固醇血症、产后衰弱等亦可使用。
【用法】口服:成人开始时1日10~30mg,2~3次分服;病情得到控制后改为维持量,每日5~10mg,连用4~8周为一疗程,重复疗程时应间隔1~2月。老人用量宜酌减。乳幼儿每日0.05mg/kg。
【注意】
(1)可有恶心、呕吐、消化不良、腹泻等。长期大量使用可致水钠潴留、水肿、黄疸、肝功能障碍等;对女性患者可有轻微男性化反应,如痤疮、多毛症、声音变粗、阴蒂肥大等。
(2)肝病、肾病、高血压、前列腺癌患者及孕妇忌用。
(3)为提高疗效,宜同时服用适量蛋白质、糖和维生素等。
【制剂】片剂:每片1mg;2.5mg;5mg。
【贮法】遮光,密闭保存。