十一酸睾酮〔典〕〔基〕TestosteroneUndecanoate〔Ⅰ〕
(安雄,Pantestone,TU)
【性状】为白色结晶或结晶性粉末;无臭。在氯仿或苯中极易溶解,在乙醇中溶解,在植物油中略溶,在水中不溶。熔点为60~63℃。
【药理及应用】作用同睾酮,为肌注长效雄激素,作用维持约70天。口服吸收迅速,经4~5小时血浓度达峰值,但经肠壁及肝脏大部分被首过代谢,生物利用度较低;肌注则可避免首过消除。临床适用于男子性功能减低、再生障碍性贫血等。
本品与丙酸睾酮、戊酸睾酮组成“复方睾酮酯”(Triolandren)具有协同作用,肌注作用可维持约4周。临床用于男性雄激素缺乏症:睾丸切除术后、性功能低下、生殖器功能不足、更年期;女子进行性乳腺癌及再生障碍性贫血。
【用法】口服:1次40mg,每日3次。
肌注:用于男子性功能减低,每月1次250mg,连续4个月。用于再生障碍性贫血,首次1g,以后每次500mg,1个月2次。
复方睾酮酯(Triolandren)用于睾丸切除术后及更年期,肌注1次50~100mg,每2~4周1次,连续6~8周。对性功能低下,1次肌注100mg,1周后再注50mg,然后每2~4周50mg。
【注意】可有粉刺、男子乳房发育、水肿、精子发生减少等。前列腺癌、肝、肾功能不全、孕妇及哺乳妇忌用。
【制剂】胶囊剂:每胶囊40mg。注射液:每支250mg(2ml)。
复方睾酮酯注射液:1ml,含十一酸睾酮150mg、丙酸睾酮20mg、戊酸睾酮80mg。
【贮法】避光、避热、室温保存。