醋酸泼尼松片

　　【药物名称】醋酸泼尼松片 Prednisone^[基]

　　【药物别名】强的松

　　【分子式成分】化学名为: 17α，21-二羟基孕甾-1，4-二烯－3，11，20-三酮21-醋酸酯。分子式：C₂₃H₂₈O₆。分子量：400.47

　　【制剂规格】片剂：5mg。本品为白色片。

　　【药理毒理】肾上腺皮质激素类药，具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用，作用机理为：
　　1.抗炎作用：本产品可减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。
　　2.免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜，并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。

　　【药 动 学】在肝内转化为泼尼松龙才显活性，生理T_1/2为60min。
　　本品须在肝内将11位酮基还原为11位羟基后显药理活性，生理半衰期为60分钟。体内分布以肝中含量最高，依次为血浆、脑脊液、胸水、腹水、肾，在血中本品大部分与血浆蛋白结合，游离的和结合型的代谢物自尿中排出，部分以原形排出，小部分可经乳汁排出。

　　【适 应 证】过敏性与炎症性疾病等。过敏性与自身免疫性炎症性疾病。适用于结缔组织病，系统性红斑狼疮，严重的支气管哮喘，皮肌炎，血管炎等过敏性疾病，急性白血病，恶性淋巴瘤以及适用于其他肾上腺皮质激素类药物的病症等。

　　【不良反应】本品较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和类库欣综合征症状，对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。

　　【相互作用】⑴非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。
　　⑵可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。
　　⑶与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用，可加重低钾血症，长期与碳酸酐酶抑制剂合用，易发生低血钙和骨质疏松。
　　⑷与蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生率，使痤疮加重。
　　⑸与抗胆碱能药（如阿托品）长期合用，可致眼压增高。
　　⑹三环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。
　　⑺与降糖药如胰岛素合用时，因可使糖尿病患者血糖升高，应适当调整降糖药剂量。
　　⑻甲状腺激素可使其代谢清除率增加，故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用,应适当调整后者的剂量。
　　⑼与避孕药或雌激素制剂合用，可加强其的治疗作用和不良反应。
　　⑽与强心苷合用，可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。
　　⑾与排钾利尿药合用，可致严重低血钾，并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。
　　⑿与麻黄碱合用，可增强其代谢清除。
　　⒀与免疫抑制剂合用，可增加感染的危险性，并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。
　　⒁可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄，降低异烟肼的血药浓度和疗效。
　　⒂可促进美西律在体内代谢，降低血药浓度。
　　⒃与水杨酸盐合用，可减少血浆水杨酸盐的浓度。
　　⒄与生长激素合用，可抑制后者的促生长作用。

　　【用法用量】口服，成人开始15mg～40mg/日，需要时可增至60mg/日，分次服用，病情稳定后逐渐减量。维持量5mg～10mg/日。

　　1.对于系统性红斑狼疮、肾病综合症、溃疡性结肠炎、自身免疫性溶血性贫血等自身免疫性疾病，可给每日40-60mg，病情稳定后逐渐减量。
　　2.对药物性皮炎、寻麻疹、支气管哮喘等过敏性疾病，可给泼尼松每日20-40mg，症状减轻后减量，每隔1-2日减少5mg。
　　3.防止器官移植排异反应，一般在术前1-2天开始每日口服100mg，术后一周改为每日60mg，以后逐渐减量。
　　4.治疗急性白血病、恶性肿瘤，每日口服60-80mg，症状缓解后减量。

　　【注意事项】妊娠C类。本品无需经肝脏转化，可用于肝功能不全者。一般不用作肾上腺皮质功能减退的替代治疗。本品注射剂(醇型)中含有50%乙醇，必须充分稀释至0.2mg/ml后供静脉滴注用，有中枢神经系抑制或肝功能不全者应慎用，需用大剂量时应改用氢化可的松琥珀酸钠。

　　1.结核病、急性细菌性或病毒性感染患者慎用。必要应用时，必须给予适当的抗感染治疗。
　　2.长期服药后，停药前应逐渐减量。
　　3.糖尿病、骨质疏松症、肝硬化、肾功能不良、甲状腺功能低下患者慎用。
　　4.对有细菌、真菌、病毒感染者，应在应用足量敏感抗生素的同时谨慎使用。
　　[孕妇及哺乳期妇女用药]妊娠期妇女使用可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率，动物试验有致畸作用，应权衡利弊使用。乳母接受大剂量给药，则不应哺乳，防止药物经乳汁排泄，造成婴儿生长抑制、肾上腺功能抑制等不良反应。
　　[儿童用药]小儿如长期使用肾上腺皮质激素，须十分慎重，因激素可抑制患儿的生长和发育，如却有必要长期使用，应采用短效（如可的松）或中效制剂（如泼尼松），避免使用长效制剂（如地塞米松）。口服中效制剂隔日疗法可减轻对生长的抑制作用。儿童或少年患者长程使用糖皮质激素必须密切观察，患儿发生骨质疏松症、股骨头缺血性坏死、青光眼、白内障的危险性都增加。儿童使用激素的剂量除了一般的按年龄和体重而定外，更应该按疾病的严重程度和患儿对治疗的反应而定。对于有肾上腺皮质功能减退患儿的治疗，其激素的用量应根据体表面积而定，则易发生过量，尤其是婴幼儿和矮小或肥胖的患儿。
　　[老年患者用药]用糖皮质激素易产生高血压，老年患者尤其是更年期后的女性使用易发生骨质疏松。

　　【禁忌症】对本品及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用。高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗塞、内脏手术、青光眼等患者一般不宜使用，特殊情况下权衡利弊，注意病情恶化的可能。