促皮质素 Corticotropin〔Ⅰ〕
(促肾上腺皮质激素,AdrenocorticotropicHormone,ACTH)
由家畜脑下垂体前叶中提制而得的一种蛋白质。
【性状】白色或淡黄色粉末,能溶于水。在pH4.6~4.8(等电点)时,可析出部分沉淀。其水溶液遇碱易于失效。本品对热、潮湿均不稳定,故应避热置阴冷处密闭保存。
【药理及应用】能刺激肾上腺皮质合成和分泌氢化可的松、皮质酮等,故临床用途与皮质激素基本相同。在极少数情况下用皮质激素疗效不佳时,改用促皮质素后有较好疗效。但对肾上腺皮质已萎缩、肾上腺皮质功能完全丧失的病人无效,须改用皮质激素。
本品可被蛋白分解酶破坏,故不能口服。肌注也有部分破坏,故其效价较静注为低。肌注后4小时达到最大作用,8~12小时作用消失。静注的作用于数分钟内开始。静滴20~25单位,维持8小时,可达到肾上腺皮质的最大兴奋。
目前临床仅用于:①兴奋肾上腺皮质功能。长期应用皮质激素在停药前或肾上腺皮质功能亢进实施肾上腺术后,可短期(3~7日)应用促皮质素,以兴奋肾上腺皮质的功能。②促皮质素试验,原发性肾上腺皮质功能减退者,对本品无反应。继发性肾上腺皮质功能减退者,在滴注促皮质素3~5日后,类固醇的排出量逐渐增加,呈延迟反应。此试验还有助于区分肾上腺皮质功能亢进者的病理性质。如为双侧皮质增生,反应常高于正常;如为皮质腺瘤,反应正常或稍高;如为皮质腺癌则无明显反应。
【用法】
(1)肌注:每次12.5~25单位,1日2次。长效促皮质素仅供肌注,1次20~60单位,1日1次。
(2)静滴:以12.5~25单位溶于5%~10%葡萄糖液500ml内于6~8小时内滴完,1日1次。促皮质素试验,将25单位溶于5%葡萄糖液中静滴,维持8小时,连续2日,留24小时尿检查17-酮类固醇及17-羟皮质类固醇。
【注意】
(1)静滴时不宜与中性及偏碱性的注射液如氯化钠、谷氨酸钠、氨茶碱等配伍,以免产生混浊。
(2)大量应用时可出现不良反应,如高血压、月经障碍、头痛、糖尿、精神异常等。结核病、高血压、糖尿病、血管硬化症、胃溃疡等患者及孕妇,一般不宜应用。
(3)可引起过敏反应,甚至过敏性休克,尤其静注时更易发生。
【制剂】注射用促皮质素:每支25单位;50单位。
长效促皮质素注射液;为促皮质素与氢氧化锌的灭菌混悬液,每支20单位(1ml);40单位(1ml)。