卡比马唑^〔典〕　Carbimazole

（甲亢平，新唛苄唑，Neo-mercazole）

　　【分子式成分】化学名为: 3-甲基-2-硫代－2，3－二氢－1H－咪唑－1－甲酸乙酯。分子式：
　　C₇H₁₀N₂O₂S。分子量： 186.23

　　【制剂规格】本品为白色片。

　　【药理毒理】在体内逐渐水解，游离出甲巯咪唑而发挥作用，因此，开始发挥作用较慢，但维持时间确较长。

　　本品为抗甲状腺药物。其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶，从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联，阻碍甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）的合成。动物实验观察到可抑制B淋巴细胞合成抗体，降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水平，使抑制性T细胞功能恢复正常。

　　临床上用于各种类型的甲状腺功能亢进症，尤其适用于：①病情较轻，甲状腺轻至中度肿大患者②青少年及儿童、老年患者③甲状腺手术后复发，又不适于用放射性¹³¹I治疗者④手术前准备⑤作为¹³¹I放疗的辅助治疗。

　　【药 动 学】本品口服后，在体内逐渐水解成甲巯咪唑后发挥作用，故作用缓慢，疗效维持时间较长，半衰期约9小时。

　　【适 应 证】甲状腺亢进的病人

　　【不良反应】副作用及注意事项：同甲巯咪唑。

　　较多见皮疹或皮肤瘙痒及白细胞减少；较少见严重的粒细胞缺乏症；可能出现再生障碍性贫血；还可能致味觉减退、恶心、呕吐、上腹部不适、关节痛、头晕头痛、脉管炎、红斑狼疮样综合征。罕致肝炎、间质性肺炎、肾炎和累及肾脏的血管炎，少见致血小板减少、凝血酶原减少或因子Ⅶ减少。

　　【相互作用】与抗凝药合用，可增强抗凝作用。
　　高碘食物或药物的摄入，可使甲亢病情加重，使抗甲状腺药需要量增加或用药时间延长。故在服用本品前避免服用碘剂。
　　磺胺类、对氨基水杨酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉唑林、维生素B12、磺酰脲类等都有抑制甲状腺功能和甲状腺肿大的作用，故合用本品须注意。

　　【用法用量】每片5mg，口服，开始时一天三次每次2-4片，维持量一天1-2片。

　　1．成人：开始剂量一般为一日30mg（6片），可按病情轻重调节为15～40mg（3～8片），一日最大量60mg（12片），分次口服；病情控制后，逐渐减量，每日维持量按病情需要介于5～15mg（1～3片），疗程一般18-24个月。

　　[药物过量]如发现甲减，应及时减量或加用甲状腺片。

　　小儿：开始时用量为每日按体重0.4mg/kg，分次口服。维持量按病情决定。

　　【注意事项】哺乳期妇女禁用。

　　1.服药期间宜定期检查血象。
　　2.孕妇、肝功能异常、外周血白细胞数偏低者应慎用。
　　3.对诊断的干扰：甲巯咪唑可使凝血酶原时间延长，并使血清碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶（AST）和丙氨酸氨基转移酶（ALT）增高。还可能引起血胆红素及血乳酸脱氢酶升高。

　　[孕妇及哺乳期妇女用药] 哺乳期妇女禁用,孕妇慎用。

　　[儿童用药] 用药过程中应酌情加用甲状腺片，避免出现甲状腺功能减低。

　　[老年患者用药]老年人尤其肾功能减退者，用药量应减少。如发现甲状腺功能减低，应及时减量或加用甲状腺片。