丙硫氧嘧啶^{〔典〕〔基〕}　propylthiouracil

　　【性状】为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味苦。在乙醇中略溶，在水中极微溶解，在氢氧化钠试液或氨试液中溶解。熔点218～221℃。

　　【药理及应用】能抑制过氧化酶系统，使被摄入到甲状腺细胞内的碘化物不能氧化成活性碘，从而酪氨酸不能碘化；同时，一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的缩合过程受阻，以致不能生成甲状腺激素。由于本品不能直接对抗甲状腺激素，待已生成的甲状腺激素耗竭后才能产生疗效，故作用较慢。本品在甲状腺外能抑制t₄转化为t₃，与其疗效亦有关系。用于：①甲亢的内科治疗：适用于轻症和不适宜手术或放射性碘治疗者，如儿童、青少年、及手术后复发而不适于放射性碘治疗者。也可作为放射性碘治疗时的辅助治疗。②甲状腺危象的治疗：除应用大剂量碘剂和采取其它综合措施外，大剂量本品可作为辅助治疗以阻断甲状腺素的合成。③术前准备：为了减少麻醉和术后合并症，防止术后发生甲状腺危象，术前应先服用本品使甲状腺功能恢复到正常或接近正常，然后术前两周左右加服碘剂。

　　【用法】成人，口服常用量，1次0.05～0.1g，1日0.15～0.3g；极量，1次0.2g，1日0.6g。

　　（1）甲亢的内科治疗　开始时1日0.2～0.6g，分3次服，待症状缓解后，改用维持量1日25～100mg。

　　（2）甲状腺危象　1日0.4～0.8g，分3～4次服用，疗程不超过1周作为综合治疗措施之一。

　　（3）甲亢的术前准备　术前服用本品使甲状腺功能恢复到正常或接近正常，然后加服两周碘剂再进行手术。

　　【注意】

　　（1）一般不良反应有荨麻疹、瘙痒、食欲不振、思睡、头痛等，个别可出现严重不良反应如白细胞减少症和粒细胞缺乏症，故应定期检查血象及肝功能。

　　（2）磺胺类、对氨水杨酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉唑林、维生素b₁₂、磺酰脲类等都有抑制甲状腺功能和引起甲状腺肿大的作用，故合用本品须注意。此外在用本品前避免服用碘剂。

　　（3）孕妇慎用，哺乳期妇女禁用。结节性甲状腺肿合并甲状腺功能亢进症者、甲状腺癌患者忌用。

　　【制剂】片剂：每片50mg；100mg。