降钙素^〔基〕　Calcitonin^〔Ⅰ〕

（密钙息，Calcimar，CIBACALCIN，Miacalcic）

　　降钙素是由甲状腺滤泡旁细胞分泌的激素，它是由32个氨基酸组成的多肽，具有1～7个二硫链，在羧基末端为脯氨酰氨基。临床应用的降钙素可来自鲑鱼、（鲑降钙素，Salcalcitonin）、猪（猪降钙素），鳗（依降钙素，Elcatonin）等。降钙素来源不同，其结构中氨基酸的顺序亦异，活性也不同。现知鲑鱼降钙素的活性高于猪、牛、羊和人者，目前已能合成人和鲑鱼降钙素，并用于临床。

　　【性状】白色粉末，易溶于水及碱性溶液，不溶于两酮、乙醇、氯仿和乙醚。

　　【药理及应用】降钙素的作用主要是通过对骨骼、肾脏和胃肠道的调节使血钙降低。

　　（1）对骨路的作用　体外骨培养证明：降钙素抑制骨的吸收，又能抑制骨自溶作用，使骨骼释放钙减少，同时骨骼不断摄取血浆中的钙，导致血钙降低，降钙素还可抑制骨盐的溶解与转移，抑制骨基质分解，提高骨的更新率，增加尿钙、尿磷排泄，引起低钙血症或低磷血症。在体内的降低血钙作用很短暂，降钙素可对抗甲状旁腺激素对骨骼的作用。

　　（2）对肾脏的作用　可抑制肾小管对钙、磷、钠的重吸收，从而增加它们在尿中的排泄，但对钾和氢则影响不大。

　　（3）对胃肠道的作用　可抑制肠道转运钙以及胃酸、胃泌素和胰岛素等的分泌。

　　口服降钙素后，在胃液内迅速降解。肌肉或皮下注射后约0.5～1小时血中浓度达到高峰，12小时后从血中消失。半衰期约为10分钟，消除率为每分8.4±1.1mg／kg。

　　鼻腔喷雾应用，其生物利用度约为注射的50％。

　　【用法】

　　（1）变形性骨炎：可使骨痛缓解，X线及组织学可改善，用法为隔日皮下或肌注1次或每周肌注3次，每次50～100单位，1～2周后骨痛减轻，3～6个月骨痛消失。

　　（2）老年性骨质疏松症：此症的骨吸收障碍可用降钙素治疗，每周皮下或肌注3次，每次50～100单位。据报道，对皮质类固醇引起的骨质疏松症也有一定疗效。

　　（3）高钙血症：骨转移性肿瘤的高血钙症应用本品治疗后；一般只降低血钙及尿钙，骨痛大多数不减轻。高钙血症危象的急症治疗，静脉滴注，1日5～10单位／kg，6小时滴完，或将上述剂量分2～3次缓慢静注。对维生素D中毒引起的高钙血症，对小儿较成人疗效好。对甲状旁腺功能亢进、甲状旁腺癌和甲状腺功能亢进症引起的高血钙，开始剂量为每12小时4单位／kg，皮下或肌内注射，如效果不好，可适当增加剂量。

　　（4）其他：口服降钙素后，可直接抑制胃壁细胞分泌胃酸，对胃及十二指肠溃疡产生治疗作用。此外亦可用于高磷酸血症及早期诊断甲状腺髓样癌等。

　　【注意】

　　（1）常见面部潮红、恶心、腹泻和尿频，偶见寒战。应用动物来源的降钙素时，可引起过敏反应。治疗过程中如出现耳鸣、眩晕、哮喘和便意等应停用。妊娠和哺乳期忌用。

　　（2）大多数病人用小剂量的降钙素是有效的，且较安全。大剂量作短期治疗时，在少数病人易引起继发性甲状腺机能低下。

　　（3）对怀疑过敏者，可先用1：100降钙素稀释做皮试，有过敏、喘息、眩晕、便意、耳鸣等时应即停药。