甲地孕酮〔典〕Megestrol
(去氢甲孕酮,Niagestin)
【性状】常用其醋酸酯,为白色或类白色结晶性粉末;无臭,无味。在氯仿中易溶,在丙酮或醋酸乙酯中溶解,在乙醇中略溶,在乙醚中微溶,在水中不溶。熔点213~220℃。
【药理及应用】为高效孕激素,口服时孕激素作用约为黄体酮的75倍,注射时约为后者的50倍,并无雌激素和雄激素活性。具有显著排卵抑制作用,还能影响宫颈粘液稠度和子宫内膜正常发育,从而阻止精子穿透、孕卵不易着床。口服吸收后,主要以代谢物形式从尿中排泄。临床主要用作短效口服避孕药,也可作肌注长效避孕药。还用于治疗痛经、闭经、功能性子宫出血、子宫内膜异位症及子宫内膜腺癌等。由于其抗雌激素活性,近亦用于乳腺癌的姑息治疗。
【用法】口服,一次4mg,一日4~12mg。
(1)用作短效口服避孕药:从月经周期第5天起,每天口服1片复方甲地孕酮片、膜或纸片,连服22天为1周期,停药后2~4天来月经;然后于第5天继续服下一月的药。
(2)用作探亲避孕药:在探亲当日中午口服1片甲地孕酮探亲避孕片一号,当天晚上加服1片,以后每天晚上服1片,直至探亲结束,次日再服1片。
(3)用作事后避孕药:口服甲醚抗孕丸,于月经第6~7天服1次,以后每次房事时服1粒;每周服2次以上者效果较好。探亲避孕时,于探亲当日中午或傍晚先服1粒,以后每次房事时眼1粒。甲醚抗孕膜可舌下含服,凡常住一起者,第一次于月经第6天合服1小格,以后每次房事含眼1片。探亲者,于探亲当天含服1片,以后每次房事含服1片。
(4)治疗功能性子宫出血:口服甲地孕酮片、膜或纸片,每8小时1次2mg(严重情况下,每3小时1次,待流血明显减少后再改8小时1次),然后将剂量每3天递减1次,直至维持量每天4mg,连服20天。流血停止后,每天加服炔雌醇0.05mg或己烯雌酚1mg,共20天。
(5)闭经:口服每次1片甲地孕酮片和炔雌醇0.05mg,共20天,连服3个月。
(6)痛经和子宫内膜增生过长:于月经第5~7天开始,每天口服1片甲地孕酮片,共20天。
(7)子宫内膜异位症:甲地孕酮片,每次一片:每日2次,共7天,然后每日3次,每次1片,共7天;再后每日2次,每次2片,共7天;最后每天20mg,共6周。
(8)子宫内膜腺癌:口服每天4mg,逐渐增至每天30mg,共6周,或每天服2次,每次4mg,共20天。
(9)乳腺癌:口服每天一次160mg,连续2个月为一疗程。
【注意】少数有头晕、恶心、呕吐等,偶有不规则出血。肝、肾病患者忌用。子宫肌瘤、血栓病史及高血压患者慎用。
【制剂】片剂(妇宁片);每片1mg;4mg。膜剂(妇宁膜):每片1mg;4mg。纸片(薄型妇宁片):每片1mg;4mg。
甲地孕酮探亲避孕片1号:每片含甲地孕酮2mg。
复方甲地孕酮片(避孕片二号):每片含甲地孕酮1mg和炔雌醇0.035mg。
复方甲地孕酮膜(口服避孕膜二号):每一小格含药同上。
复方甲地孕酮纸片(薄型口服避孕片二号):每一小格合药同上。
甲醚抗孕膜(或丸):含甲地孕酮0.5mg和奎孕酮(醋炔醚)0.8mg。
片剂(Megace):每片160mg。
【贮法】遮光、密闭保存。