枸橼酸他莫昔芬

　　【药物名称】枸橼酸他莫昔芬  Tamoxifen Citrate^[基]

　　【药物别名】三苯氧胺、特茉芬  Tamofen

　　【分子式成分】化学名：（Z）-N，N-二甲基-2-[4-（1，2-二苯基-1-丁烯基）苯氧基]-乙胺枸橼酸盐。分子式：C₂₆H₂₉NO·C₆H₈O₇。分子量：563.65。

　　【制剂规格】片剂：10mg。本品为白色片。

　　【药理毒理】他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似，存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体（ER），则雌激素进入肿瘤细胞内，与其结合，促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成，刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内，与ER竞争结合，形成受体复合物，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。

　　【药 动 学】口服后T_max 为 4h～7h，4日或更长时间后可能由于肝肠循环出现第二高峰，T_1/2β为7日。在肝内代谢，以结合物形式从胆道排泄到肠中，随粪便排出，少量由肾排出。

　　【适 应 证】乳腺癌，对雌激素受体或孕激素受体阳性病人疗效更好。

　　【不良反应】有面部潮红、体重增加、脂肪肝、水肿、食欲减退、恶心呕吐、月经周期紊乱、阴道分泌物增加及出血等。大剂量长期应用会导致视网膜疾患、视觉失敏，应定期作眼科检查。少数病人可有血栓形成。

　　【相互作用】不宜与雌激素药物合用。可以增加华法令或其它香豆素衍生物的抗凝作用。 抗酸药，西米替丁，雷尼替丁等在胃内改变pH值，使本品肠衣提前分解，对胃有刺激作用。

　　【用法用量】口服，20mg/次，1次/日；或10mg/次，2次/日。

　　乳腺癌 10-20 mg/次，每日2次，可连续使用，最大剂量不应超过40 mg/日。不排卵性不孕症 于月经后第2天开始用药，每次10 mg，每日2次，连用4天。以后剂量先后增为20 mg和40 mg，每日2次，分别连用4天。

　　【注意事项】妊娠D类，孕妇及哺乳期妇女禁用。服本品后一般在4周～10周内出现疗效，但对骨转移病变的疗效可能较晚出现。治疗期间应采用有效的非激素避孕措施。