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氟他胺
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氟他胺

  【药物名称】氟他胺   Flutamide

  【药物别名】缓退瘤、福至尔、氟硝丁酰胺  Fugerel

  【分子式成分】化学名称为:2-甲基-N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]丙酰胺。分子式:C11H11F3N2O3。分子量:276.22。

  【制剂规格】片剂:0.25g。胶囊0.125g。

  【药理毒理】本品为非类固醇的雄激素拮抗剂,与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体,能阻止雄性激素在靶细胞的吸入及/或阻止雄性激素与细胞核的结合,显示强力的抗雄性激素作用。

  【药 动 学】口服吸收迅速而完全,大部分在首次通过肝脏时转变为活性代谢物。血浆T1/2约5h~6h。

  【适 应 证】前列腺癌或良性前列腺肥大。

  【不良反应】主要有男子乳房女性化和胃肠道不适,其他有失眠、疲劳、肝功异常、性功能减退、瘙痒、带状疱疹等。

  【相互作用】与亮脯利特(Leuprolide)合用治疗转移性前列腺癌,可明显增加疗效。因本药会增加血浆中睾丸酮及雌二醇的浓度,可能会发生水潴留现象。

  【用法用量】口服,成人0.25g/次,3次/日,饭后服。用药过量
  如病人清醒,应催吐,并给予全身性支持处理。

  【注意事项】对本药有过敏反应者禁用。需长期服用本品时应定期检查肝功能和精子计数,如发生异常应减量或停药,一般可恢复正常。本品可增加睾丸酮和雌二醇的血浆浓度,可能发生体液潴留。本品可单独应用,也可与LHRH激动剂、化疗药物联合应用。对良性前列腺增生也有一定的疗效。

  【生产单位】
  先灵葆雅中国有限公司Schering-Plough (China) Ltd


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·氟他唑仑Flutazolam〔Ⅰ〕

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