硫酸长春碱

　　【药物名称】硫酸长春碱  Vinblastine Sulfate^[基]

　　【药物别名】长春花碱

　　【分子式成分】化学名：硫酸长春碱。分子式：C₄₆H₅₈N₄O₉·H₂SO₄。分子量：909.06。本品为白色或类白色的疏松状或无定形固体，有引湿性，遇光或热易变黄。

　　【制剂规格】粉针剂：10mg。

　　【药理毒理】长春碱为夹竹桃科植物长春花中提取的一种有抗癌活性的生物碱。主要抑制微管蛋白的聚合，而妨碍纺锤体微管的形成，使有丝分裂停止于中期。也可作用于细胞膜，干扰细胞膜对氨基酸的转运，使蛋白质合成受抑制，亦可抑制RNA合成。长春碱抗瘤谱较广，在0.05～0.1mg/kg剂量时对小鼠L1210白血病、艾氏腹水癌、S180、C3H小鼠自发性及转移性乳腺癌等均有明显抗肿瘤活性，对移植于地鼠颊囊中的绒癌细胞的生长亦有抑制作用。

　　【药 动 学】口服吸收差，需静脉给药。静注长春碱后迅速分布于各组织，很少透过血脑屏障，蛋白结合率75％。血将药物的清除呈双向型，t_1／2α为4.5分钟，t_1／2β为190分钟，末梢消除相t_1／2γ为24小时左右。在肝内代谢，大部分随胆汁排出，用药后3日内33％随粪便排出，其中主要为代谢物，21％以原型随尿排出。

　　【适 应 证】主要用于实体瘤的治疗。对恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、绒毛膜癌疗效较好，对肺癌、乳腺癌、卵巢癌、皮肤癌、肾母细胞瘤及单核细胞白血病也有一定疗效。

　　霍其金病及恶性淋巴瘤，亦可用于治疗绒毛膜上皮癌与乳腺癌。

　　【不良反应】1、血液学毒性：为剂量限制性毒性，骨髓抑制作用强于长春新碱，停药后迅速恢复。
　　2、消化道反应：食欲下降、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、口腔炎等。
　　3、周围神经毒性：指（趾）尖麻木、四肢疼痛、肌肉震颤、腱反射消失等。
　　4、局部刺激：注射血管可出现血栓性静脉炎，漏于血管外可引起局部组织坏死。
　　5、其他：少数病人可出现体位性低血压、脱发、失眠、头痛等。

　　【相互作用】联合化疗方案内若有其他降低白细胞药物时应减量。肝功能不全时，若同时合用其他由胆汁排泄的抗癌药（如多柔比星），应减量。与别嘌醇、秋水仙碱或丙磺舒合用，长春碱可升高血中尿酸浓度。

　　【用法用量】静脉注射，成人10mg（或6mg/m²）/次，用生理盐水溶解，1次/周，一个疗程总量60mg～80mg(或10mg/m²)。小儿按体重每次0.1mg～0.15mg/kg，1次/周。

　　【注意事项】妊娠D类，孕妇与哺乳期妇女禁用。骨髓抑制、有痛风病史、肝功能损害、感染、肿瘤已侵犯骨髓、有尿酸盐性肾结石病史、经过放射治疗或抗癌药治疗的病人慎用。静注时药液漏至血管外，应立即停止注射，并局封，发生皮肤破溃后按溃疡处理。不能作肌内、皮下或鞘内注射。