榄香烯乳注射液

　　【药物名称】榄香烯乳注射液  Elemene Emulsion

　　【分子式成分】为中药莪术中提取到的抗癌活性物质。化学名：β-，γ-，δ-榄香烯混合液。

　　【制剂规格】100mg/支。本品为乳白色的均匀乳状液体。遮光，密闭，温度15～25℃为宜，温度最低不得低于零上10℃，最高不得高于零上35℃。

　　【药理毒理】榄香烯乳是从姜科植物温郁金中提取的抗癌有效成分。其主要生物学活性为降低肿瘤细胞有丝分裂能力，诱发肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞的生长。药理实验表明，腹腔注射榄香烯乳对肿瘤细胞的DNA、RNA及蛋白质合成有明显的抑制作用。该药还能直接作用于细胞膜，使肿瘤细胞破裂，可以改变和增强肿瘤细胞的免疫原性，诱发和促进机体对肿瘤细胞的免疫反应。本品毒副作用较小，对正常细胞和周围白细胞影响较小。静脉注射LD50为270.07±18.93mg/kg，口服LD50大于5g/kg。常用量对小鼠无致畸致突变作用。

　　【药 动 学】血浆中药物的动态变化属二室模型，药物自血浆消除较快，且呈线性动力学，在各组织中药物浓度降低速度较慢。静脉注射本品15分钟后，药物在脑、心、肺、肾、脾、脂肪和肝中含量较多。腹腔注射后，药物在脂肪组织含量最高。口服吸收差，生物利用度仅为18.8％。该药自尿、粪、胆汁中的排出量很小，从呼吸道排出及体内生物转化是其重要消除途径。榄香烯乳的平均血浆蛋白结合率为97.7％。

　　【适 应 证】癌性胸腹腔积液、呼吸道和消化道肿瘤、妇科肿瘤、乳腺癌、皮肤癌、骨转移癌、淋巴瘤、白血病，尤其是肺癌、肝癌、胃癌、食道癌、脑瘤等。

　　【不良反应】1、静脉注射可致少数病人产生静脉炎。
　　2、部分病人初次用药后，可有轻微发热，多在38度以下。
　　3、因本品在低剂量（一次2mg/kg）时有较强的活血化瘀作用，对血小板减少症，或有进行性出血倾向的患者应慎用本品。
　　4、有极少数病人会产生过敏或胃肠道反应。

　　【相互作用】与放疗或其它化疗药物及生物反应调节剂联合应用有协同作用，合用加温疗法有协同作用。

　　【用法用量】1、静脉注射：每日1次，400-600mg/次，15天为一疗程。选取较粗静脉血管，两臂交替使用，最好使用套管针。先用250ml生理盐水打通静脉通路为预防静脉炎的发生可于第1～5天加2mg地塞米松，走小壶冲入，然后将本品稀释于300-400ml生理盐水中快速滴入（5-10ml/分钟），最后用250ml生理盐水冲洗血管。如能采用锁骨下静脉注射最佳。
　　2、口服给药：100-200mg/次，3次/日。餐前半小时服用，小口吞咽，以利药液接触患处。
　　3、介入给药：每次600-800mg，每月一次，如能同时静脉给药，400-600mg/天，连续给药10～15天，效果更好。
　　4、胸腔注射：用套管针（闭式）引流，尽量放尽胸水后，先注入10ml普鲁卡因注射液再按200-300mg/m2体表面积的剂量注入胸腔。注药后，嘱患者多次改变体位，以增大药液接触面积，1-3次为一疗程。
　　5、腹腔注射：尽量抽尽腹水，先注入5-10ml利多卡因注射液和5-10mg地塞米松，取本品500～800mg（或遵医嘱）用1500-2000ml生理盐水稀释后，缓缓向腹腔内滴注，滴注速度视患者耐受能力而定。注药后应让患者变换体位，用药1-3次为一疗程。
　　6、局部瘤体注射：先用利多卡因等局麻药对瘤体多点注射（注意局限性麻药的浸润面应完全）3-5分钟后，再视瘤体大小多点注入本品50-75mg/次，或遵医嘱。用药次数遵医嘱

　　【注意事项】高热病人、胸腹水合并感染的患者慎用。

　　1、本品对血小板减少症，或有进行性出血倾向者应慎用；
　　2、部分病人初次用药后，可有轻微发热，多在38℃以下，于给药之前30分钟口服强的松或解热镇痛药可预防或减轻发热；
　　3、本品腔内注射时可致少数病人疼痛，使用前应根据患者的具体情况使用局麻药，可减轻或缓解疼痛，使病人能够耐受。

　　[孕妇及哺乳期妇女用药]孕妇及哺乳期妇女应慎用本品。